TY - JOUR ID - TI - Formulation and Evaluation of Ezetimibe Nanoparticles تصييغ وتقييم حبيبات الازيتيميب بواسطة الجسيمات النانوية AU - Yasser A.Ali ياسر عبد الصاحب علي AU - Shaimaa N. Abd-Alhammid شيماء نزارعبد الحميد PY - 2015 VL - 24 IS - 2 SP - 11 EP - 21 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - The aim of this study is to formulate and evaluate ezetimibe nanoparticles using solvent antisolvent technology. Ezetimibe is a practically water-insoluble drug which acts as a lipid lowering drug that selectively inhibits the intestinal absorption of cholesterol and related phytosterols. Ezetimibe prepared as nano particles in order to improve its solubility and dissolution rate. Thirty formulas were prepared and different stabilizing agents were used with different concentrations such as poly vinyl pyrrolidone (PVPK-30), poly vinyl alcohol (PVA), hydroxy propyl methyl cellulose E5 (HPMC), and poloxamer. The ratios of drug to stabilizers used to prepare the nanoparticles were 1: 2, 1:3 and 1:4. The prepared nanoparticles were evaluated for particle size, entrapment efficiency, dissolution study, Fourier transform infrared spectroscopy, differential scanning calorimetry, and atomic force microscopy. The percentage of drug entrapment efficiency of F1-F30 was ranged from 85% ± 1 to 98 % ± 1. On the other hand dissolution rate increasing as the particle surface area is increase due to reduction of particle size to the nano range. The results showed that poly vinyl pyrrolidone (PVPK-30) was found to be the best stabilizer.

أن الهدف من هذه الدراسة هو لصياغة وتقييم جسيمات نانوية لعقار الازيتمايب باستخدام تكنولوجيا الترسيب من مضاد المذيب. ازيتمايب هو دواء غير ذائب في الماء وهو دواء يعمل على خفض الدهون التي تثبط بشكل انتقائي امتصاص الكولسترول من الأمعاء و المواد الدهنية ذات الصلة. ازيتمايب أعد كجسيمات نانوية بغية تحسين القابلية للذوبان ومعدل الامتصاص. تم إعداد ثلاثين صيغة باستخدام بوليمرات استقرار مختلفة استخدمت بتراكيز مختلفة مثل الفاينيل بايروليدون المتعدد (PVP)، وبولي الفينيل الكحول (PVA)، هيدروكسي بروبيل الميثيل السليلوز) (HPMC E5، وبولوكسامير. وكانت نسب الدواء إلى المثبتات المستخدمة في إعداد الجسيمات النانوية هي 1:2 و 1:3 و 1:4. وقيمت "جسيمات نانوية " من حيث الحجم الحبيبي للجسيمات وكفاءة انحباس الدواء، ودراسة الشكل البياني للتحرر الدوائي ، وكذلك دراسة التوافق (مطيافية الأشعة تحت الحمراء ، وقياس المسح التفاضلي) ومجهر القوة الذرية.النسبة المئوية لكفاءة انحباس الدواء للصيغ الدوائية من الصيغة الاولى الى الصيغة 30 هي من 85% الى 98%.من ناحية اخرى يزداد تحرر الدواء كلما صغر حجم الجسيمات النانوية لزيادة المساحة السطحية للجسيم. وأظهرت النتائج أن بولي الفينيل بايروليدون )30PVP K-) هو أفضل بوليمر استقرار للجسيمات النانوية. ER -