TY - JOUR ID - TI - Enhancement of the Solubility and Dissolution Rate of Rebamipide by Using Solid Dispersion Technique (Part I) تحسين قابلية الذوبان ومعدل الانحلال للريباميبايد بتقنية المنتشر الصلب (الجزء الاول) AU - Muna Y.Ismail منى يحيى اسماعيل AU - Mowafaq M. Ghareeb موفق محمد غريب PY - 2018 VL - 27 IS - 2 SP - 55 EP - 65 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Solid dispersion is an attractive tool of pharmaceutical technology used to improve the physical properties of drugs, among these properties is the solubility of the drugs.Rebamipide (REM) is used as potent antiulcer, mucoprotective drug, by stimulating the generation of prostoglandine enhanced mucosal protection. Rebamipide is a poorly soluble drug of class IV of biopharmaceutical classification system (BCS). In the present study, attempts were made to enhance solubility and dissolution rate of REM by solid dispersion technique. Thirty six rebamipide formulas were prepared as a solid dispersion using different polymers include pluronic F-127 (poloxamer 407), polyethylene glycol 6000 (PEG6000), polyvinylpyrrolidon (PVP K30), and D-α-Tocopheryl polyethylene Glycol 1000 Succinate (TPGS) at different drug: polymer ratios (1:9, 1:12, and1:15) by using different preparation methods include solvent evaporation, fusion, and kneading method. The prepared formulas were characterized regarding drug content, production yield, solubility study, dissolution study, FTIR, DSC, PXRD, and SEM.The results indicate that the used polymer show improvement in drug solubility in the following descending order; TPGS>PVP K30>PEG 6000 > pluronic F-127 and the best drug: polymer ratio was 1:15 while best method was solvent evaporation. The optimum formula composes of drug: TPGS at ratio of 1:15 prepared by solvent evaporation shows 36.4 folds solubility enhancement compared to pure REM. The advance characterization of the selected formula indicates amorphousization of drug.It can be concluded that the solid dispersion technique is simple physical approach that can be followed to solve the problem of REM solubility using TPGS as hydrophilic carrier and best method is solvent evaporation method.

الصلب المنتشر هي أداة جذابة للتكنولوجيا الصيدلانية المستخدمة لتحسين الخصائص الفيزيائية للأدوية ، من بين هذه الخصائص هو الذوبان للأدوية.يستخدم الريباميبايد (REM) كعلاج قوي للقرحة،يعمل حماية للبطانة المخاطية للمعدة من خلال تحفيز توليد لبروستوكلاندين الذي يعزز حماية الغشاء المخاطي. الريباميبايد هو دواء ضعيف الذوبان من الفئة الرابعة من نظام التصنيف الصيدلاني الحيوي (BCS). في هذه الدراسة أجريت محاولات لتعزيز الذوبان ومعدل الذوبان للدواء بواسطة تقنية الصلب المنتشر. تم تصييغ ست وثلاثين صيغة للريباميبايد كصلب منتشر باستخدام البوليمرات المختلفة التي تشمل بلورونيك F-127 (poloxamer 407)، والبولي ايثيلين جلايكول 6000 (PEG6000) ، والبولي فينيل بيرلوريدون (PVP K30) ، و D-α-Tocopheryl polyethylene Glycol 1000 Succinate (TPGS) في نسب مختلفة من الدواء: البوليمر (1: 9 ، 1:12 ، و 1: 15) باستخدام طرق تحضير مختلفة تشمل تبخر المذيبات ، الانصهار ، وطريقة العجن. تم تقييم الصيغ المعدة فيما يتعلق بمحتوى الدواء ونسبةالإنتاج ، ودراسة الذوبان ، ودراسة سرعةالذوبان ، و FTIR ، و DSC ، و PXRD ، و SEM.تشير النتائج إلى أن البوليمرات المستخدمة تظهر تحسن في ذوبان الدواء بالترتيب التنازلي التالي ؛ TPGS> PVP K30> PEG 6000> F-127 pluronic وأفضل نسبة: كانت نسبة الدواء الى البوليمر 15:1 بينما كانت أفضل طريقة هي تبخير المذيبات. الصيغة المثلى تتكون من الدواء: TPGS بنسبة 15:1 أعدت بطريقة تبخر المذيبات واظهرت 36.4 ضعف تحسين بالذوبان بالمقارنة مع REM النقي. يشير التحليل المتقدم للصيغة المختارة إلى تحول الدواء الى اكثر امورفس. يمكن الاستنتاج أن تقنية الصلب المنتشرهي طريقة فيزيائية بسيطة يمكن اتباعها لحل مشكلة قابلية الذوبان للريباميبايد باستخدام TPGS كحامل محب للماء ، وأفضل طريقة هي طريقة تبخر المذيب. ER -