TY - JOUR ID - TI - Novel Combination for Self-Nanoemulsifying Drug Delivery System of Candesartan Cilexetil خليط جديد من مادتين لتقليل الشد السطحي وماده مساعده للشد السطحي لمستحلب نانوي ذاتي لعقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل AU - Safaa F. Mekhilef صفاء فاخر مخيلف AU - Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين PY - 2018 VL - 27 IS - 2 SP - 123 EP - 134 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Solubility problem of many of effective pharmaceutical molecules are still one of the major obstacle in the formulation of such molecules. Candesartan cilexetil (CC) is angiotensin II receptor antagonist with very low water solubility and this result in low and variable bioavailability. Self- emulsifying drug delivery system (SEDDS) showed promising result in overcoming solubility problem of many drug molecules. CC was prepared as SEDDS by using novel combination of two surfactants (tween 80 and cremophore EL) and tetraglycol as cosurfactant, in addition to the use of triacetin as oil. Different tests were performed in order to confirm the stability of the final product which includes thermodynamic study, determination of self-emulsification time, particle size and zeta potential measurement, and in-vitro drug release. The results showed that the particle size of the best formula was 13.3 nm and zeta potential of -37.45 mV with approximately 100% release after 45 minutes These results suggest that the preparation of CC as SEDDS with the use of the above combination of surfactant and cosurfactant is a promising maneuver for oral delivery of CC in order to improve its bioavailability.

لاتزال مشكله الذوبانيه للعديد من الادويه واحده من اهم المعوقات التي تحول دون تحضيره على شكل مستحضرات صيدلانيه. عقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل هو عقار يعمل على غلق مستقبلات الانجيوتنسين (نمط II) ذات النوع (AT 1) ولديه ذوبانيه قليله جداَ في الوسط المائي والذي نتج عنه توافر حيوي قليل ومتذبذب. المستحلابات النانونيه الذاتيه أظهرت نتائج مشجعه في محاوله التغلب على مشكله الذوبانيه للعديد من العقارات. كانديسارتان سيلاكسيتيل حُضر بشكل مستحاب نانوي ذاتي بأستخدام خليط جديد يتكون من مادتيين لتقليل الشد السطحي (التوين 80 والكريموفور EL) والتتراكلايكول كماده مساعده على تقليل الشد السطحي, بألاضافه الى أستخدام زيت الترايستين.تم أجراء العديد من الاختبارات لغرض اثبات ثباتيه المنتج النهائي والتي تتضمن: الاستقرار الحراري, توزيع حجم الجزيئات, جهد زيتا, ومستوى التحرر الدوائي. النتائج اظهرت انه حجم الجزيئات للصيغة المختاره هو (13.3) نانومتر, وجهد زيتا (-37.45) ملي فولت, وتقريبا 100% تحرر للدواء خلال 45 دقيقه. هذه النتائج تقترح انه تحضير عقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل بشكل مستحلب نانوي ذاتي بأستخدام الخليط المذكور يعتبر طريقه واعده لأستخدامه في شكل صيدلاني يعطى عن طريق الفم من أجل زياده التوافر الحيوي. ER -