@Article{, title={Design, Synthesis, and Acute Anti-inflammatory Assessment of New 2-methyl Benzoimidazole Derivatives Having 4-Thiazolidinone Nucleus تصميم ، توليف ، والتقييم لمضادات للالتهابات الحادة لمشتقات 2-ميثيل بنزواميازول الجديدة والتي تحتوي على نواة 4-ثيازوليدونون}, author={Abdul Muhaimen Amjed Adnan عبد المهيمن امجد عدنان and Monther Faisal Mahdi منذر فيصيل مهدي and Ayad kareem Khan اياد كريم خان}, journal={Al Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية}, volume={19}, number={4}, pages={151-160}, year={2019}, abstract={New two derivatives of 2- methyl benzoimidazole were designed, synthesized and evaluated as a potential cyclooxygenase-2 [COX-2] inhibitors. The synthesized compounds have been recognized according to their spectral FT-IR, 1H-NMR data and physical pro-perties. The newly synthesized compounds were investigated in vivo for their anti-inflammatory activities using egg-white stimulated paw edema method with respect to the effect of propylene glycol 50%v/v [control group] and the ibuprofen [10mg/kg i.p.] was selected as a reference ligand. New compounds showed a significantly higher in vivo anti-inflammatory activity compared with ibuprofen as a reference drug. COX-2 selectivity evaluation through molecular docking via GOLD suite [v. 5.6.2.]. The new compounds via molecular docking showed significant higher activities when compared with ibuprofen as referenced drugs because of having hydrogen bonding interaction toward the key amino acids within COX-2 structure and all these results were compatible with the study of in vivo acute anti-inflammatory activities for tested compounds. ADME studies were performed to predict absorption, bioavailability, topological polar surface area, and drug-likeness. The results of ADME studies showed that all synthesized compounds absorbed from the gastrointestinal tract.

تم تصميم وتحضير وتقييم مشتقان جديدان من 2- ميثيل بنزوميدازول كمثبطات لإنزيم سيكلو اوكسيجينيز 2-[COX-2]. تم التعرف على تراكيب المركبات المصنعة وفقًا لطريقة الاشعة تحت الحمراء الطيفية وبيانات الرنين النووي المغناطيسي للبروتون والخصائص الفيزيائية. تم فحص المركبات المصنّعة حديثًا في الجسم الحي بسبب أنشطتها المضادة للالتهابات باستخدام طريقة ذمة مخلب البيض المحفز بالبيض الأبيض فيما يتعلق بتأثير البروبيلين غليكول 50٪ v / v (المجموعة الضابطة) وتم اختيار الإيبوبروفين ]10 ملغم / كلغ [كمرجع للمقارنة. أظهرت المركبات الجديدة ارتفاعًا ملحوظًا في النشاط المضاد للالتهابات في الجسم الحي مقارنة بالإيبوبروفين كدواء مرجعي. تقييم انتقائية COX-2 من خلال الالتحام الجزيئي عبر GOLD suite [v. 5.6.2] أظهرت المركبات الجديدة عبر الإرساء الجزيئي أنشطة اعلى بكثير عند مقارنتها الإيبوبروفين كدواء مرجعية بسبب تكون الاصرة الهيدروجينة مع الأحماض الأمينية الرئيسية داخل تركيب COX-2 وكانت جميع هذه النتائج متوافقة مع دراسة الأنشطة المضادة للالتهابات الحادة في الجسم الحي للاختبار. أجريت دراسات ADME للتنبؤ الامتصاص ، والتوافر البيولوجي ، مساحة سطح القطبية الطوبوغرافية ، وتشبه الدواء. أظهرت نتائج دراساتADME ان جميع المركبات المصنعة تمتص من الجهاز الهضمي.} }