TY - JOUR ID - TI - Formulation and Characterization of Itraconazole as Nanosuspension Dosage Form for Enhancement of Solubility تصييغ وتوصيف وتقييم عقار الاتروكانازول كمعلق نانوي لزيادة الذوبانية AU - Asmaa M. Rashid اسماء محمد رشيد AU - Shaimaa N. Abd-Alhammid شيماء نزار عبد الحميد PY - 2019 VL - 28 IS - 2 SP - 124 EP - 133 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Itraconazole (ITZ) is a triazole antifungal agent given orally for the treatment of oropharyngeal and vulvovaginal candidiasis, for systemic infections including aspergillosis, candidiasis, and for the prophylaxis of fungal infections in immunocompromised patients. The objective of the study was to formulate a nanosuspension for a practically water-insoluble ITZ to increase aqueous solubility and improve its dissolution and oral bioavailability. ITZ nanosuspension was produced by a solvent-antisolvent nanoprecipitation method in the presence of different stabilizers (Poloxamer-188 and HPMCE5) at different ratios with the drug alone or combination with surfactants (tween 80 and SLS).The results exhibit that the particle size values of all prepared itraconazole formulations were in the nano size range. The best formula (F6) has a particle size of 42 nm and zeta potential of - 21.86 mV. In vitro cumulative release percent from the nanosuspension was 88 % at 30 min and from lyophilized nanoparticles was 98.2% when compared to the pure drug 13.5%. Additionally, the effects of different parameters on the prepared formulas were investigated.Several characterization methods were done for the optimized nanoparticles prepared by lyophilization technique, such as FTIR, DSC, XRD and SEM, which showed smooth uniform particles within the nano size. FTIR shows no change in the position of the ITZ nanosuspension functional group; XRD and DSC show no significant change in the crystallinity of lyophilized nanoparticles.Thus, nanosuspension appears to be a promising approach to increase the water solubility and the dissolution rate of ITZ.

الخلاصة عقار الاتراكونازول من الادوية المضادة للالتهابات الفطرية كداء المبيضات الفموي-البلعومي وفطريات المبيضات المهبلية وداء الرشاشيات وللوقاية من الفطريات المرافقة لالتهابات نقص المناعة.الهدف من هذه الدراسة هو تحضيير وتقييم معلق نانوي للاتراكونازول كشكل دوائي فموي لتحسين قابلية ذوبانه من اجل الحصول على شكل صيدلاني فموي مستقر .الاتراكونازول كمعلق نانوي تم تحضيره باستخدام طريقة الترسيب بالمذيب ومضاد المذيب باستعمال مثبتات مختلفة مثل ( بوليكسمر 188, هايدروكسي بروبيل مثيل سيليلوز 5 E وبتراكيز مختلفة لوحدها او مع مثبت مساعد مثل ( tween 80,SLS) مع دراسة تأثير عوامل مختلفة على التحضير .اظهرت النتائج ان الحجم الحبيبي للجسيمات لعقار الاتراكونازول كانت ضمن حجم النانو لجميع التركيبات وكانت افضل صيغة رقم(6) لها حجم حبيبي (42) نانومتروجهد سطحي (-21.86) ملفولت باستخدام مثبت مستقر(بوليكسمر-188 ) ومثبت مساعد (تووين 80) وبنسب1:2:2.وتراوحت النسبة المئوية لانحباس الدواء (88%)في الدقيقة 30 للصيغة السائلة و98% للمعلق النانوي الجاف مقارنة بالعقار الاصلي والذي يبلغ 13.5% لنفس المدة .خضعت الصيغة المختارة لتقييمات مختلفة لغرض فحص الحالة البلورية للمسحوق النانوي المجفف FTIR , DSC , XRD,SEM وكانت النتائج تشير الى كونها جزيئات ذات حجم نانوي وذات سطح ناعم مما يشير الى ان تقنية تصنيع المعلق النانوي لعقار الاتراكونازول بالترسيب بالمذيب من الطرق الواعدة والفعالة لصياغة اتراكونازول ذو قابلية ذوبان عالية وانتشار سريع. ER -