TY - JOUR ID - TI - Synthesis, Characterization of some new 2,5-disubstituted-1,3,4-Oxadiazole Derived from Diclofenac acid and Evaluation of its Antibacterial Efficacy تحضير وتشخيص بعض مركبات 5،2-ثنائي المعوض-4،3،1- اوكسادايازول الجديدة المشتقة من حامض الدايكلوفيناك وتقييم فعاليتها المضادة للبكتريا AU - Mohammed Hassan Ahmed محمد حسن احمد AU - Fadual Dawod Khalid فاضل داود خالد PY - 2020 VL - 2 IS - 3 SP - 31 EP - 48 JO - Samarra Journal of Pure and Applied Science مجلة سامراء للعلوم الصرفة والتطبيقية SN - 26637405 27896838 AB - In this study, some 2,5-disubstituted-1,3,4-oxadiazole compounds derived from Diclofenac acid were synthesized. The work included synthesize of the methyl Diclofenac ester from the Diclofenac acid reaction with excess of absolute methanol (Fischer’s Esterification) and then converting the ester to the Diclofenac acid hydrazide and then reacting the acid hydrazide with some carboxylic acids In the presence of Phosphoryl chloride to obtain offsets 2,5-disubstituted-1,3,4-oxadiazole derivatives (H4-H7). Then the compound (H7) it was possible to react with some primary amines to obtain 2,5-disubstituted-4,3,1-oxadiazole amine compounds. It was diagnosed using FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR and some physical properties. The results of the preliminary evaluation of the biological efficacy against two types of bacteria, the first (Pseudomonas aeruginosa) and the second (Staphylococcus aureus) showed that the synthesized compounds (H4, H6, H11, H12) often had an average inhibitory activity against these two types, while it was observed that the compounds (H7, H8, H9, H10) have good inhibition effect against most of them, both compared to the standard inhibitor used.

تم في هذا البحث تحضير وتشخيص بعض مركبات 5،2-ثنائي المعوض-4،3،1-اوكسادايازول المشتقة من حامض الدايكلوفيناك (H1). حيث تضمن العمل تحضير الاستر المثيلي لحامض الدايكلوفيناك (H2) من مفاعلته مع الميثانول بطريقة فشر ثم تحويل الاستر المذكور الى هيدرازايد الحامض المقابل (H3) ثم مفاعلة هذا الهيدرازايد مع بعض الحوامض الكاربوكسيلية بوجود اوكسي كلوريد الفسفور للحصول على مشتقات 5,2-ثنائي المعوض-43،1- اوكسادايازول (H4-H7). ثم مفاعلة المركب (H7) مع بعض الامينات الأولية للحصول على مركبات 5,2-ثنائي المعوض-4،3،1-اوكسادايازول امين (H8-H12). وقد شخصت هذه المركبات باستخدام تقنيات FT-IR و 1H-NMR و 13C-NMR علاوة على قياس درجات الانصهار لها. أظهرت نتائج التقييم الاولية لفعاليتها البيولوجية ضد نوعين من البكتريا، الاولى (Pseudomonas aeruginosa)، والثانية (Staphylococcus aureus) بأن للمركبات المحضرة ( H4 ، H6، H11، H12) فعالية تثبيطية متوسطة غالباً ضد هذين النوعين، بينما لوحظ بأن للمركبات (H7 ، H8، H9، H10) فعالية تثبيطية جيدة ضدهما على الاغلب، وكلاهما مقارنة بالمثبط القياسي المستعمل. ER -