TY - JOUR ID - TI - Solubility and Dissolution Enhancement of Ebastine by Surface Solid Dispersion Technique تحسين الذوبانية وسرعة تحرر الإيباستين باستخدام تقنية الصلب المنتشر السطحي AU - Eman B. H. Al-Khedairy ايمان بكر حازم الخضيري AU - Lina S. Hussein لينا سالم حسين PY - 2021 VL - 30 IS - 1 SP - 122 EP - 132 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Ebastine (EBS) is a non-sedating antihistamine with a long duration of action. This drug has predominantly hydrophobic property causing a low solubility and low bioavailability. Surface solid dispersions (SSD) is an effective technique for improving the solubility and dissolution rate of poorly soluble drugs by using hydrophilic-water insoluble carriers.The present study aims to enhance the solubility and dissolution rate of EBS by using SSD technique. Avicel® PH101, Avicel® PH 102, croscarmellose sodium(CCS) and sodium starch glycolate (SSG) were used as water insoluble hydrophilic carriers.The SSD formulations of EBS were prepared by the solvent evaporation method in different drug: carrier weight ratios, then evaluated for their percentage yield, drug content, water solubility, release in 0.1 N HCl, Powder X-Ray Diffraction (PXRD) in addition to Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) for the determination the drug-carrier interaction.Most of the prepared SSD formulas showed improvement of drug solubility. The best result was obtained with formula SSD16 (EBS: CCS 1:15) that showed high percentage yield (98.5%), high drug content (98.39%) and 8.2fold increase in solubility compared to solubility of pure drug with improved dissolution rate. The drug was converted to amorphous form without chemical interaction with the carrier. So, it can be concluded that the solubility and the dissolution rate of EBS were successfully enhanced by SSD technique prepared by solvent evaporation method using hydrophilic-water insoluble carriers.

الإيباستين هو دواء مضاد للهيستامين غير مسبب للنعاس مديد الفعالية. هذا الدواء غالبا له خاصية النفور من الماء مما يسبب انخفاض قابلية ذوبانه ، وبالتالي قلة التوافر البيولوجي له. الصلب المتشتت السطحي هي تقنية فعالة لتحسين الذوبان و سرعة تحرر الأدوية ضعيفة الذوبان باستخدام مواد غير ذائبة-محبة للماء.تهدف الدراسة الحالية إلى تعزيز الذوبانية و سرعة تحررالإيباستين باستخدام تقنية الصلب المنتشر السطحي. باستخدام الإيفيسيل PH101 ، الإيفيسيل PH102، ملح الصوديوم للكروسكارميلٌوز وملح الصوديوم جلايكوليت النشا كحاملات مائية غير قابلة للذوبان في الماء.تم تحضير تركيبات الصلب السطحي المنتشر للإيباستين بطريقة تبخر المذيب في نسب مختلفة من وزن الدواء إلى الناقل وتم تقييمها حسب النسبة الإنتاجية ، ومحتوى الدواء ، قابلية الذوبان في الماء وسرعة تحرر الدواء في حامض الهيدروكلوريك ذو معيارية 0,1 نورمالي، كما تم فحص خاصية التبلور باستخدام حيود الأشعة السينية و تحديد التداخل الحاصل بين الدواء والناقل باستخدام مطياف الأشعة تحت الحمراء.أظهرت النتائج تحسن في قابلية الذوبان للدواء في اغلب الصيغ المحضرة باستخدام هذه التقنية. وقد تم الحصول على أفضل صيغة SSD16 باستخدام الصيغة ملح الصوديوم للكروسكارميلوزر بنسبة 15:1 ( الإيباستين : ملح الصوديوم للكروسكارميلٌوز) التي أظهرت نسبة إنتاجية عالية (98.5%) ، محتوى دواء عالي ( %98.39) و زيادة قدرها 8,2 أضعاف في الذوبانية مقارنة بالذوبان في الدواء النقي مع تحسن في معدل تحرر الدواء . كما إن الدواء فقد خاصية التبلور بدون تفاعل كيميائي مع الناقل. لذلك يمكن الاستنتاج أن قابلية الذوبان ومعدل الذوبان لـلإيباستين تم تحسينهما بنجاح بواسطة تقنية الصلب المتشتت السطحي المحضرة بطريقة تبخير المذيبات باستخدام مواد محبة للماء-غير قابلة للذوبان فيه. ER -