TY - JOUR ID - TI - Formulation and Characterization of Isradipine Nanoparticle for Dissolution Enhancement صياغة وتوصيف الإسراديبين كجسيمات نانوية لتعزيز الذوبانية AU - Mowafaq M. Ghareeb و موفق محمد غريب AU - Rawaa M. Hussien رواء محمد حسين PY - 2021 VL - 30 IS - 1 SP - 218 EP - 225 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Isradipine belong to dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs). It is used in the treatment of hypertension, angina pectoris, in addition to Parkinson disease. It belongs to the BCS class II drug (low solubility-high permeability). The drug also suffers from extensive first pass metabolism, therefore it had low bioavailaility of approximately 15-24%.The aim of this study was to formulate and optimize a stable nanoparticles of this highly hydrophobic drug by solvent- antisolvent precipitation method to enhance in vitro dissolution rate and improve drug bioavailabilityTen formulas of isradipine nanoparticles were prepared by antisolvent precipitation method utilizing one of these polymers Poloxamer 188, PVA, and Soluplus at different drugs: polymer ratios. The particle size, and polydispersity index (PDI) were investigated.Among all the prepared nanoparticles formulas, formula (F9) which contain Soluplus as a stabilizer at polymer: drug ratio of (1:0.75) and solvent: antisolvent ratio of (1:9) was considered as the optimum formula which showed increment in the solubility to about 10 times than that of the pure drug. The investigations of the drug–excipients compatibility studies by FTIR and crystalline state by DSC, were done. Moreover, the analysis by DSC of the nanoparticles of the selected formula (F9) indicated a reduction in the crystallinity and amorphization of the drug. In addition, FTIR result indicates that hydrogen bond may be formed between soluplus and the drug, which it may have a contribution to increase affinity between them and resulted in enhanced solubility . The results of dissolution study showed a significant increase in dissolution rate through particle size reduction . So, it can be concluded that solvent- antisolvent precipitation method was an efficient method for preparation of isradipine nanoparticles for dissolution enhancement

الإسراديبين ينتمي إلى فئة ديهيدروبيريدين من حاصرات قنوات الكالسيوم. يستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم ، الذبحة الصدرية ، بالإضافة إلى مرض باركنسون. إنه ينتمي للادوية المصنفة من الفئة الثانية حسب نظام تصنيف الصيدلانيات البيولوجي (ذوبان منخفض - نفاذية عالية). يعاني الدواء أيضًا من عملية ايض اولي واسعة النطاق في الكبد ، وبالتالي فإن التوافر البيولوجي له منخفض بحوالي 15-24٪.كان الهدف من هذه الدراسة هو صياغة جسيمات نانوية مستقرة من هذا الدواء شديد الكراهية للماء لهذا الدواء الغير محب للماء بطريقة الترسيب بتغير المذيبات لتعزيز معدل الذوبان في المختبر وتحسين التوافر الحيوي للدواء.تم تحضير عشر صيغ من جسيمات الإيزراديبين النانوية بطريقة الترسيب بتغيير المذيبات باستخدام أحد هذه البوليمرات Poloxamer 188 و PVA و Soluplus في نسب من دواء: بوليمر مختلفة. وقد تم فحص حجم الجسيمات ، ومؤشر التشتت المتعدد (PDI).من بين جميع صيغ الجسيمات النانوية المحضرة ، اعتبرت الصيغة (F9) التي تحتوي على Soluplus بنسبة دواء: بوليمر (1: 0.75) والمذيب: نسبة مضاد المذيبات (1: 9) هي الصيغة المثلى التي تظهر الزيادة في الذوبان إلى حوالي 10 مرات من الدواء النقي.أجريت دراسات التوافق الدوائية بواسطة FTIR والحالة البلورية بواسطة DSC. حيث يشير تحليل DSC للجسيمات النانوية للصيغة المختارة (F9) إلى انخفاض في تبلور الدواء وعدم تشكيله. بالإضافة إلى ذلك ، تشير نتيجة FTIR إلى أن الرابطة الهيدروجينية قد تتشكل بين soluplus والدواء ، والتي قد يكون لها مساهمة في زيادة التقارب بينهما وتؤدي إلى تعزيز الذوبان. وأظهرت نتائج دراسة الذوبان زيادة واضحه في معدل الذوبان من خلال تقليل حجم الجسيمات. لذلك ، يمكن استنتاج أن طريقة ترسيب بتغير المذيبات كانت طريقة فعالة لتحضير الجسيمات النانوية للإيزراديبين لتعزيز الذوبان. ER -