TY - JOUR ID - TI - Preparation of Cinnarizine Oral Lyophilizates تحضير اقراص سنازايين المجففة بالتجميد AU - Rasha K. Dhahir رشا الظاهر AU - Myasar Al-Kotaji ميسر القوطجي PY - 2021 VL - 18 IS - 1 SP - 33 EP - 43 JO - Iraqi Journal of Pharmacy المجلة العراقية للصيدلة SN - 16802594 22642522 AB - Background: Orally disintegrating tablets (ODTs) have gained an increasing interest in the pharmaceutical industry for the last years. Several technologies have been sophisticated for ODTs to improve patient compliance. In the present work, an attempt has been made to formulate and evaluate cinnarizine, a drug for motion sickness, in an easy to administer, rapid disintegrated dosage form (oral lyophilizates with enhanced disintegration and dissolution profile and consequent potential improvement in bioavailability. Materials and Methods: Cinnarizine oral lyophilizates were prepared by dispersing the drug in an aqueous solution of mannitol, hydroxypropyl methyl cellulose, and glycine. Different formulations were prepared by freeze-drying (lyophilisation) technique. The effect of concentration of mannitol, hydroxypropyl methyl cellulose, and freezing time on the lyophilizates characteristics was investigated. The drug-excipient interaction was investigated as well.Results: The resulting cinnarizine oral lyophilizates showed an enhanced disintegration (27.5±3.53 sec to 56±12.73 sec) and enhanced dissolution profile (25.09% to 44.7% after two minutes). The infrared spectroscopic studies showed no drug-excipient interactions. Furthermore, increasing the concentration of mannitol, increasing the concentration of hydroxypropyl methyl cellulose and duplication of the duration of freezing time had a negative influence on the disintegration and dissolution properties of the resulting lyophilizates. Conclusion: Cinnarizine oral lyophilizates were successfully prepared and resulted in a rapid disintegration, high dissolution profile, with stable characteristics and without noticeable drug excipient interaction.

لقيت االقراص المتحللة فمويا ( ODTS ) اهتماما متزايدا في صناعة االدوية خالل السنوات الماضية. تم تطوير العديد من التقنيات الفموية لتحسين امتثال المريض. في هذا البحث تم اجراء محاولة لصياغة وتقييم دواء سينازيزين لمرض دوار الحركه بشكل جرعه سهلة وسريعة التفكك فمويا باستخدام التجفيف بالتجميد تحت الضغط المنخفض مع احتمال تحسن الذوبان والتوافر الحيوي للدواء. المواد وطرق العمل: تم تحضير اقراص سينازيزين بطريقة التجفيف بالتجميد تحت الضغط المنخفض عن طريق نثر الدواء في المحلول المائي للمانيتول، هيدروكسي بيروبيل مثيل سليلوز، كاليسين. تم تحضير تراكيب مختلفة و دراسة تاثير تركيز المانيتول، وهيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز ، ووقت التجمد على خصائص التراكيب . تم فحص تفاعل االشكال الدوائية ايضا.لنتائج: أظهرت النتائج ان زمن تفكك اقراص سينازيزين المعده بطريقة التجفيف بالتجميد تحت الضغط المنخفض ) 5.27 ±53.3 ثانية الى 56 ± 73.12 ثانية ( ودرجة الذوبانية قد تحسنت بنسب ) 09.25 %الى 7.44 %بعد دقيقتين(. أظهرت الدراسة الطيفية باالشعة تحت الحمراء عدم وجود تفاعالت بين المادة الفعالة للدواء والمواد المضافة االخرى. كما ان زيادة تركيز المان يتول وهيدروكسي مثيل سيللوز ومضاعفة زمن التجميد كان له تاثير سلبي على خصائص التفكك والذوبانية للمركبات الناتجة.الخالصة: تم تحضير اقراص سينازيزين بطريقة التجفيف بالتجميد تحت الضغط المنخفض بنجاح وادت الى تفكك سريع ، وذوبانية عالية ، وخصائص ثابتة وبدون تفاعل ملحوظ بين الدواء والمواد الغير فعاله. ER -