TY - JOUR ID - TI - Pharmacological Evaluation of New 4, 5-dihydro-1H- Pyrazole-1-yl acetate Derivatives as anti-cancer agents التقييم الدوائي لمشتقات البيرازول الجديدة تحتوي على 4,5-dihydro اسيتات كعوامل مضادة للسرطان AU - Shahlaa Zuhair Abdul-Majeed شهلاء زهير عبد المجيد AU - Monther Faisal Mahdi منذر فيصل مهدي AU - Suhad Faisal Hatem Al-Mugdadi سهاد فيصل حاتم PY - 2022 VL - 22 IS - 4 SP - 80 EP - 89 JO - Al Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية SN - 18150993 2959183x AB - A series of nine novel 4, 5-dihydro-1H- pyrazole-1-yl acetate derivatives (IVa-i) by Shahlaa et al. was investigated in vitro for their antiproliferative activity against two cancer cell lines, breast cancer cell line (MCF-7) and lung cancer cell lines (A549), According to the cytotoxicity effect of these compounds, IVa, IVc and IVi compounds have antiproliferative effect with percentage (81.30%, 87.4% & 54.66%) respectively at 72h treatment on MCF-7 cell line compared to other compounds, these results indicate that the new compound IVc have the higher antiproliferative percent comparable to tamoxifen as a standard anti-tumour for oestrogen receptor positive breast cancer cell line after 72h followed by IVa after 72h (83.31%). cytotoxicity effect of compound IVb was highest among tested compounds on lung cancer cell line (A549) with antiproliferative percentage (58.49% & 75.04%) at 48 & 72h respectively, but it is less than erlotinib as a standard anti-tumour for lung cancer cell line cytotoxicity effect (77.10% & 82.46%) at these times. three compounds (IVa, IVc & IVi) have antiproliferative effect on breast cancerous cell line (MCF-7) and compound (IVc) have inhibition percentage comparable to that of the authorized medication Tamoxifen. One compound (IVb) had antiproliferative activity, but less than that of erlotinib on lung cancerous cell line (A549) and there is good agreement between our docking results and the experimental results.

سلسلة من تسعة مشتقات جديدة 4,5-dihydro-1H- pyrazole-1-yl acetate (IVa-i) بواسطة Shahlaa et al. تم فحصها في المختبر لنشاطها المضاد للتكاثر ضد سطرين من الخلايا السرطانية ، خطوط خلايا سرطان الثدي (MCF-7) والرئة (A549) ، وفقًا لتأثير السمية الخلوية لهذه المركبات ، فإن مركبات IVa و IVc و IVi لها تأثير مضاد للتكاثر بنسبة مئوية (81.30٪ ، 87.4٪ ، 54.66٪) على التوالي عند 72 ساعة من العلاج على خط خلايا MCF-7 مقارنة بالمركبات الأخرى ، تشير هذه النتائج إلى أن المركب الجديد IVc يحتوي على نسبة عالية من مضادات التكاثر مقارنة بالتاموكسيفين الذي يعد الدواء القياسي للمقارنة بعد 72 ساعة يليه IVa بعد 72 ساعة (83.31٪). كان تأثير السمية الخلوية لمركب IVb هو الأعلى بين المركبات المختبرة على خط خلايا سرطان الرئة (A549) مع نسبة مضاد للتكاثر (58.49٪ و 75.04٪) عند 48 و 72 ساعة على التوالي ، ولكنه أقل من تأثير السمية الخلوية للإيرلوتينيب الذي يعد الدواء القياسي للمقارنة (77.10٪ و 82.46٪) عند هذه الأوقات. ثلاثة مركبات (IVa و IVc و IVi) لها تأثير مضاد للتكاثر على خط الخلايا السرطانية للثدي (MCF-7) والمركب (IVc) له نسبة تثبيط مماثلة للتاموكسيفين المصرح به. مركب واحد (IVb) له مضادات التكاثر ، ولكن أقل من الإيرلوتينيب على خط الخلايا السرطانية في الرئة (A549) وهناك اتفاق جيد بين نتائج الالتحام والنتائج التجريبية. ER -