@Article{, title={Synthesis and Preliminary Pharmacological Study of Sulfonamide Conjugates with Ibuprofen and Indomethacin as NewAnti-Inflammatory Agents}, author={Mohammed H. Mohammed محمد حسن محمد and Monther F. Mahdi منذر فيصل مهدي and Bader S. Salem}, journal={Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية}, volume={18}, number={2}, pages={39-45}, year={2009}, abstract={4-aminobenzenesulfonamide conjugates of ibuprofen (compound 10) and indomethacin (compound 11) have been designed and synthesized by the reaction of sulfanilamide (compound 7) with 2-(4-isobutylphenyl) propanoic acid (ibuprofen) and 2-(1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl)acetic acid (indomethacin) for the evaluation as potential anti-inflammatory agents with expected selectivity against COX-2 enzyme. In vivo acute anti-inflammatory activity of the synthesized final compounds (10 and 11) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (10mg/Kg) of ibuprofen and (2mg/kg) of indomethacin. The tested compounds produced significant reduction of the rat paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, compound (10) exhibited comparable anti-inflammatory activity to diclofenac (3mg/Kg) (reference group) while compound (11) exhibited less anti-inflammatory activity than diclofenac. The result of this study indicate that the incorporation of the 4-aminobenzenesulfonamide pharmacophore into ibuprofen and indomethacin maintained their anti-inflammatory activity & may increase their selectivity toward COX-2 enzyme which can be confirmed in future by assessing COX-2:COX-1 inhibitory ratio.

تم تصميم و تحضير مقترنات ]4-امينوبنزين سلفونامايد[ للايبوبروفين (مركب 10) و للاندوميثاسين مركب (11) عن طريق تفاعل السلفانيلامايد (مركب 7) مع 2(4-ايزوبيوتيل فنيل) بروبانويك اسيد (الايبوبروفين) و 2-(1-(4-كلوروبنزويل)-5-ميثوكسي-2-مثيل-1H-اندول-3-يل)استيك اسيد (الاندوميثاسين) لتقييمهما كعوامل مضادة للالتهاب جديدة مع احتمالية انتقائية مضادة لانزيم الكوكس الثاني (COX-2) .اجري تقييم الفعالية المضادة للالتهاب في الجسم الحي للمركبان النهائيان (10 و 11) في الجرذ باستخدام زلال البيض مستحدثة وذمة التهابية تحت الجلد بجرعة مكافئة للايبوبروفين (10ملغم/كغم) و بجرعة مكافئة للاندوميثاسين (2ملغم/كغم).المركبات المختبرة انتجت انخفاض مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول 50%(propylene glycol) كمجموعة ضابطة.لقد اظهر المركب (10) فعالية مضادة للالتهاب مقارنة للدايكلوفيناك (diclofenac ) (3ملغم/كغم) كمجموعة مرجعية بينما المركب (11) اظهر فعالية مضادة للالتهاب اقل من الدايكلوفيناك.تشير نتيجة هذه الدراسة الى ان اندماج الجزء العقاقيري 4- امينوبنزين سلفونامايد مع الايبوبروفين و الاندوميثاسين قد حافظ على فعاليتهما المضادة للالتهاب مع احتمال زيادة انتقائيتهما تجاه انزيم الكوكس الثاني والذي يمكن ان تثبت مستقبلا بتحصيل النسبة المثبطة للكوكس-2 الى الكوكس-1 .} }