TY - JOUR ID - TI - In Situ Gelling Formulation of Naproxen for Oral Sustained Delivery System ..................... AU - Yehia I. Khalil يحيى اسماعيل خليل AU - Hala S.Yousif هالة صادق يوسف PY - 2009 VL - 18 IS - 1 SP - 13 EP - 20 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Naproxen is non-steroidal anti-inflammatory drug, which has antipyretic and anti-inflammatory effect. It is extensively bound to plasma albumin, and exhibits gastric toxicity, so it may be more efficient to deliver the drug in its sustained release dosage form and adequate blood level is achieved. Three liquid formulations with in situ gelling properties have been assessed for their potential for the oral sustained delivery of naproxen . The formulations were dilute solutions of: (a) pectin; (b) gellan gum and; (c) sodium alginate, all containing complexed calcium ion that form gels when these ions are released in the acidic environment of the stomach . The viscosity of the sols and drug release were measured, and was found to be dependent on the type and concentration of the gelling agent. Pectin sol shows the highest viscosity and drug release . The influence of variation of gastric pH and the effect of added 1.6 mM Ca++ ions on the gelation property and the release profile of the liquid formulations were examined. The efficiency of gelation was significantly reduced with increase of pH. In addition the influence of different concentrations of sorbitol were determined .The results showed that 10% w/v sorbitol is the best concentration that maintained fluidity and ease of administration for the selected formula . The selected formula was examined for its stability and expiration date, and, it was found that there was no evidence of physical changes under experimental conditions, with estimated expiration of about 4.1 years and pH of the formula stated at 5.1.

النابروكسين هو عقار غير ستيرويدي مضاد للالتهابات و خافض للحرارة ذو اعراض مخدشة للمعدة و طعم غير مستساغ و كذلك يرتبط بشدة مع البومينات البلازما , لذا قد يكون اكثر كفاءة اعطاء العقار على شكل جرعة دوائية مديدة المفعول للحصول على مستوى كافي منه في الدم . ثلاث تراكيب سائلة ذو صفة التحول الى هلام في الموقع قد تم تحليل قابليتها على التحرير الفموي المديد المفعول للنابروكسين. التراكيب كانت محاليل مخففة من: (ا) البكتين (ب) جيلان كم (ج) الجينات الصوديوم, و كلها تحتوي على ايونات الكالسيوم المعقدة و التي تكون الهلام عندما تتحرر هذه الايونات في الوسط الحامضي للمعدة. لقد تم دراسة لزوجة المحلول الروي و تحرر الدواء منه, ووجد بانه يعتمد على نوع و تركيز المادة الهلامية , فالمحلول الغروي للبكتين اظهر اعلى لزوجة و تحرر للدواء. لقد تم دراسة تاثير اختلاف حامضية المعدة و تاثير ايونات الكالسيوم المضافة (١٫٦ ملي مول )على خاصية تكون الهلام وكذلك الية تحرر الدواء. ان فعالية تكون الهلام قد قلت بشكل واضح مع ازدياد الاس الهيدروجيني. بالاضافة الى ذلك فقد تم تحديد تاثير التراكيز المختلفة لمادة السوربيتول . فقد اظهرت النتائج بان تركيز السوربيتول ١٠٪ هو افضل تركيز لانه يحافظ على سيولة و سهولة استعمال التركيبة المختارة.تم دراسة ثباتية التركيبة المختارة و تاريخ انتهاء الصلاحية ووجد بانه ليس هناك تغييرات فيزياوية تحت ظروف التجربة مع تاريخ انتهاء صلاحية يقدر ب ٤٫١ سنة و حامضية للتركيبة ثابتة على ٥٫١ . ER -