TY - JOUR ID - TI - Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of Aminobenzensulfonamides Derivatives of Mefenamic Acid as a Potential Anti-inflammatory Agents AU - Monther F. Mahdi منذر فيصل مهدي PY - 2008 VL - 17 IS - 1 SP - 7 EP - 15 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - A group of amino derivatives [4-aminobenzenesulfonamide,4-amino-N¹ methylbenzenesulfonamide, or N¹-(4-aminophenylsulfonyl)acetamide] bound to carboxyl group of mefenamic acid a well known nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) were designed and synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agent. In vivo acute anti-inflammatory activity of the final compounds (9, 10 and 11) was evaluated in rat using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (7.5mg/Kg) of mefenamic acid. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, the 4-amino-N-methylbenzenesulfonamide derivative (compound 10) exhibited comparable anti-inflammatory activity to diclofenac (3mg/Kg) at times 180-300 minute with the same onset of action. The results of this study indicate that the incorporation of the 4-aminobenzenesulfonamide pharmacophore and its derivatives in to mefenamic acid maintain its anti-inflammatory activity.

مجموعة من المشتقات الامينية] 4- امينوبنزين سلفونامايد, 4-امينو-ان-مثيل بنزين سلفونامايد, ان-(4-امينوفنيل سلفونيل)اسيتامايد [ متحدة بمجموعة الكاربوكسيل للميفانميك اسيد ( ( mefenamic acid الدواء غير الستيرويدي المعروف جيدا كمضاد للالتهاب, قد صممت وحضرت لتقييمها كمضادات قوية للالتهاب . في الجسم الحي, اجري تقييم الفعالية المضادة للالتهاب للمركبات النهائية( 9, 10, 11) في الجرذ باستخدام زلال البيض مستحدثة وذمة التهابية تحت الجلد بجرعة مكافئة للميفانميك اسيد 7.5)ملغم/كغم).كل المركبات المختبرة انتجت انخفاض مؤثرا للوذمة بالمقارنة مع البروبلين كلايكول( 50%propylene glycol) كمجموعة ضابطة.علاوة على ذلك مشتق4-امينو-ان-مثيل بنزين سلفونامايد )مركب 10) اظهر فعالية مضادة للالتهاب مقارنة للدايكلوفيناك (3ملغم/كغم) في اوقات180 _300 دقيقة مع نفس الفعالية الابتدائية للدايكلوفيناك .نتيجة هذه الدراسة تشير الى ان اندماج الجزء العقاقيري 4- امينوبنزين سلفونامايد ومشتقاته مع الميفانميك اسيد حافظ على فعاليته المضادة. ER -