TY - JOUR ID - TI - Development and in vitro Evaluation of Bioadhesive Vaginal Tabletusing Econazole Nitrate as a Model Drug AU - Dina W. Ameen دينا وديع امين PY - 2011 VL - 20 IS - 1 SP - 57 EP - 65 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - In this study, a bioadhesive dosage form of eoconazole nitrate for vaginal delivery was designed using a combination of bioadhesive polymers: Carbopol 941 p and sodium carboxymethylcellulose or methylcellulose in different ratios. The bioadhesive strength was evaluated by measuring the force required to detach the tablet from sheep vaginal mucosal membrane. It was found that the bioadhesive force was directly proportional to Carbopol 941 p content in the different formulae. The formulae were tested for their swelling behavior using agar gel plate method. The results showed that formulae containing a combination of Carbopol 941 p and sodium carboxymethylcellulose had greater swelling index than those containing a combination of Carbopol 941 p and methylcellulose. In vitro drug release study showed that the release of eoconazole nitrate from Formulae containing sodiumcarboxymethylcellulose was faster than its release from those containing methylcellulose.Thedissolution profiles of the formula containing Carbopol 941 p alone and those conaining various combinations of Carbopol 941 p and methylcellulose could be considered similar since their calculated similarity factor values were >50. Formula F3 composed of CP/NaCMC in a ratio 1:1 showed moderate swelling, good bioadhesion and retardation of drug release. Thus, it may be considered a good candidate for vaginal bioadhesive dosage forms.

في هذه الدراسة تم تصميم شكل دوائي لنترات الايكونازول ملتصق بالانسجة الحيوية للاستخدام المهبلي. بجمع كل منالكاربوبول مع كاربوكسي مثيل سليلوز الصوديوم أو المثيل سليلوز (باعتبارها بوليمرات لاصقة بالانسجة الحيوية)بنسب مختلفةلتصييغ الحبوب المهبلية. تم تقييم القوة الألتصاق من خلال قياس القوة المطلوبة لفصل الحبة عن الغشاء المخاطي المهبلي للنعاج,فتبين ان قوة الالتصاق كانت متناسبة طرديا مع محتوى الكاربوبول في الصيغ . تمت دراسة قابلية الانتفاخ للصيغ المصنعةباستخدام صحون الاكار. وقد اظهرت النتائج أن الصيغ المحتوية على خليط من الكاربوبول و كاربوكسي مثيل سليلوز الصوديومأكثرأنتفاخا من تللك المحتوية على خليط الكاربوبول والمثيل سليلوز. دراسة تحرر العقار أظهرت أن تحررالعقار من الصيغ المحتويةعلى كاربوكسي مثيل السليلوز الصوديوم كان اسرع من تحرره من تلك الصيغ المحتوية على مثيل السليلوز. كانت قيم عاملالتشابه المحسوبة للصيغة المحتوية على الكاربوبول فقط والصيغ المحتوية على خليط منه والمثيل سليلوز أعلى من ٥۰ وبالتالي يمكنتحرراجيدا للدواء و انتفاخا معتدلا وخاصية التصاق جيدة لذلك يمكن ( F اعتبار نمط ذوبان هذة الصيغ متشابها .أظهرت الصيغة ( 3اعتبارها مرشحا جيدا لتطوير شكل دوائي مهبلي قابل للالتصاق. ER -