TY - JOUR ID - TI - Formulation and Evaluation of Bilayer Tablets Containing Immediate Release Aspirin Layer and Floating Clopidogrel Layer تصييغ وتقييم الحبوب الثنائية الحاوية الاسبرين كطبقة فورية التحرر واللكوبيدوكريل كطبقة طافية AU - Yehia I.Khalil يحيى اسماعيل خليل AU - Nawar M.Toma نوار ميخائيل توما PY - 2013 VL - 22 IS - 1 SP - 40 EP - 49 JO - Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية SN - 16833597 25213512 AB - Aspirin and clopidogrel are considered the most important oral platelets aggregation inhibitors. So it is widely used for treatment and prophylaxis of cardiovascular and peripheral vascular diseases related to platelets aggregation .In this study aspirin and clopidogrel were formulated together as floating bilayer tablet system. Three different formulas of 75 mg aspirin were prepared by wet granulation method as immediate release layer; different disintegrants used to achieve rapid disintegration. Formula with crosscarmellose as disintegrant achieve rapid disintegration was selected for preparation of bilayer tablet. Different formulas of 75 mg clopidogrel were prepared as sustained release floating layer by wet granulation (effervescent ) method ;the physical and floating properties for compressed clopidogrel matrix were studied in addition to study the effect of polymer concentration(HPMC) ,and its combination with ethyl cellulose and carbapol ,effect of different diluents and effect of increasing sodium bicarbonate amount on the release from compressed matrix .Formula prepared with HPMC and EC in a ratio of 1:1 was capable to retard the release of clopidogrel for 6 hours in addition to its good floating behavior and therefore selected to prepare bilayer tablets in combination with selected aspirin layer.The prepared bilayer tablets were further subjected to evaluation of their physical, floating properties and release behavior. Finally the kinetic study reflects acceptable shelf life for aspirin and clopidogrel.

يعتبر الاسبرين والكلوبيدوكريل من اهم مثبطات تجمع الصفائح الدمويه المعطاة عبر الفم ,لذا فهي تستخدم بشكل واسع للوقاية والعلاج من امراض القلب الوعائيه والامراض المحيطيه المرتبطه بتجمع الصفيحات الدمويه.في هذه الدراسه تم تصييغ الاسبرين والكلوبيدوكريل على شكل حبوب طافيه بنظام ثنائي الطبقه. تم تحضير ثلاث صيغ مختلفه للاسبرين بطريقه التحبيب الرطب كطبقه سريعة التفكك باستخدام مفككات مختلفه من اجل تحقيق التفكك السريع .لقد اظهرت النتائج ان الصيغه التي تحوي الكروسكارملوز كمفكك حققت اسرع وقت للتفكك وتم اختيارها لتصنيع الحبوب ثنائيه الطبقة .تم تحضير العديد من الصيغ المختلفه للكلوبيدوكريل بطريقة التحبيب الرطب (الفواره),تم دراسة الخصائص الفيزياويه وخواص الطوفان للحبوب المحضره كقالب بالاضافة لدراسة تاثير التراكيز المختلفه للبوليمر المستخدم (الهايدروكسي بروبيل مثيل سيللوز)وتاثير دمجه مع بوليمرات اخرى مثل الاثيل سيللوز والكاربابول وتاثير استخدام مخففات مختلفه اضافه لدراسة تاثير زيادة كميه بيكاربونات الصوديوم على تحرر الكلوبيدوكريل .لقد وجد ان الصيغه المحضره من الهايدروكسي بروبيل مثيل سيللوز والاثيل سيللوز بنسبه 1:1لها القابليه على اعاقة تحرر الكلوبيدوكريل لست ساعات اضافه لامتلاكها خواص طوفان جيده لذا فقد تم اختيارها لتحضير الحبوب ثنائية الطبقة بالدمج مع الطبقه المنتقاة من الاسبرين.لقد تم اخضاع الحبوب ثنائية الطبقه المحضره لاختبارات الخواص الفيزياويه وخواص الطوفان والتحرر خارج الجسم .اظهرت دراسة حركيه الدواء عمر رف مقبول بالنسبة لكلا الاسبرين والكلوبيدوكريل. ER -