TY - JOUR ID - TI - Formulation and Evaluation of Lisinopril Double Layer Tablet تصييغ و تقييم اقراص اللايسينوبريل ثنائية الطبقة AU - Shaimaa N. Abd Al Hammid شيماء نزار عبدالحميد صالح PY - 2013 VL - 9 IS - 2 SP - 293 EP - 304 JO - Tikrit Journal of Pharmaceutical Sciences مجلة تكريت للعلوم الصيدلانية SN - 18152716 2664231X AB - Lisinopril is an antihypertensive drug that is primarily used in the treatment of hypertension, congestive heart failure, heart attacks and also in preventing renal and retinal complication of diabetes that acts by inhibiting angiotension converting enzyme (ACE). The present investigation deals with the formulation of lisinopril double layer tablet containing 100 mg fast release layer and 100 mg sustained release layer to be formulated using wet granulation method. Twelve formulations are prepared for bilayered tablets; 6 formulas for fast release layer study (FF1 to FF6) and another 6 formulas for the sustained release layer study. Friability of all formulation was less than 1%, which indicates the tablets had good mechanical resistance. Drug content was found to be uniform in all formulas. The tablet thickness was found to be 5.12 to 5.31 mm. Acceptable weight variation and content uniformity. Hardness was low for fast release lisinopril layer formulas FF1 to FF6, while it was high for formulas used to study the sustained release layer (SF1 to SF6). On the other hand disintegration time was short for formulas containing super disintegrant as crospovidone 15, and 10 seconds, croscarmelose 27, and 24 seconds and sodium starch glycolate 24, and 19 seconds and the shortest time for disintegration was for crospovidone containing formulas (FF1, and FF4); 15, and 10 seconds respectively for fast release layer study with no disintegration for the formulas used to study the sustained release of lisinopril. At the same time the release study for formulas containing crospovidone was within 20 minutes, while formulas containing HPMC K100 was 12 hours release. To be concluded that double layer tablets were attempted to be prepared for controlled drug delivery. The first layer of lisinopril provides the initial drug release while the second layer provides sustained release of lisinopril for increase patient compliance and decrease frequency of dosing for more control of hyper tension.

اللايسينوبريل هو دواء يستعمل اولا في معالجة ارتفاع ضغط الدم, عجز القلب , و النوبات القلبية و ايضا في منع التعقيد الكلوي و الشبكي من مرض السكر. يعمل على منع الانزيم المحول للانجيوتينسين. الدراسة الحالية تعمل على تصييغ اقراص اللايسينوبريل ثنائية الطبقة الحاوية على 100 ملغم في الطبقة سريعة التحرر و 100 ملغم في الطبقة ثابتة التحرر مصاغة بطريقة التحبيب الرطبة.تم تحضير 12 صيغة دوائية للاقراص مضاعفة الطبقة 6 صيغ دوائية لدراسة طبقة التحرر السريع و ست صيغ دوائية اخرى لدراسة طبقة التحرر البطئ. هشاشة كل الصيغ كانت اقل من 1% مما يشير الى ان الاقراص لديها مقاومة ميكانيكية جيدة كما وجد ان محتوى الدواء متقارب في جميع الصيغ الدوائية. سمك الاقراص كان بحدود 5و12-5و31 مليمتر. ايضا كان اختلاف الوزن مقبول في جميع الصيغ الدوائية المحضرة.كما ان صلابة الحبة كانت قليلة للاقراص ذات الطبقة سريعة التحرر1-6 و عالية للاقراص بطيئة التحرر من الناحية الاخرى كان وقت التفكك قصيرا للصيغ التي تحتوي على مفتت سريع كما في الكروس بوفيدون 10و 15 كذلك الكروس كارميللوز 27 و 24 و ايضا صوديوم ستارج كلايكوليت 24 و 19. و الوقت الاقصر للتفكك كان للصيغ التي تحتوي على الكروس بوفيدون. فف1 و فف4 كان 15 و 10 بالتتابع للطبقة ذات الاطلاق السريع.مع عدم تفكك الصيغ ذات الاطلاق الثابت في الوقت نفسه فان تحرر الدواء للصيغ الدوائية التي تحتوي على الكروس بوفيدون كان عشرين دقيقة غير ان الصيغ الدوائية التي تحتوي على الهايدروكسي بروبيل مثيل سليلوز كان اثنى عشر ساعة . كخاتمه ان الاقراص مضاعفة الطبقة ممكن تصنيعها للسيطرة على تحرر اللايسينوبريل حيث تكون الطبقة الاولى للاقراص سريعة التحرر و تكون الطبقة الثانية للاقراص بطيئة مسيطرة التحرر لزيادة تقبل المريض و تقليل عدد مرات استعمال الدواء و للسيطرة على ارتفاع ضغط الدم. ER -