TY - JOUR ID - TI - Preparation and Evaluation of Oral Microsponge Drug Delivery System of Ketoconazole AU - Ahmed Abbas Hussien احمد عباس حسين PY - 2014 VL - 14 IS - 1 SP - 1 EP - 8 JO - Al Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية SN - 18150993 2959183x AB - Abstract:In oral applications, the microsponge system has been shown to increase the rate ofsolubilization of poorly water-soluble drugs by entrapping such drugs in the microspongesystem's pores.Because these pores are very small, the drug is in effect reduced tomicroscopic particles and increased surface area thus greatly increases the rate ofsolubilization.This investigation was done to increase solubility and then bioavialibility of poorlysoluble ketoconazole (BCS class II drug) by preparing it as microsponges by quasi emulsionsolvent technique using different types of Eudragits as Eudragit E 100, Eudragit RS orEudragi tRL. Physicochemical interaction between drug and excipients as individual one,physical mixture and prepared microsponge has been evaluated using Fourier transforminfrared spectroscopy (FTIR) and differential scanning calorimetry (DSC) which indicates theabsence of interaction between them. The1: 0.1 ratio drug: Eudragit E 100 at stirring rate of2000 rpm (F1b) was found to give the best production yield of 80.46±2.41, entrapmentefficiency of 70.84%±1.71, and smallest particle size of 57.42±2.26 μm. Scanning electronmicroscopy of F1b at magnification of 1000x and 50000x shows the presence of drug asnanocrystals inside microsponge. All prepared formulas shows good flow properties indicatedthe possibility of capsule formulation which show significant (P<0.05) high drug releasepercent in 0.1 HCl compared with traditional Nizoral® oral tablet (83.15%±1.10) but EudragitE (F1b ) shows the best drug release percent of 100±0.91 at 20 minutes. Finally, the overallobtained data revealed the feasibility of preparing fast release ketaconazole as microspongesin oral capsules dosage form.

ألخلاصة :تؤدي الى زیادة ذوبان (microsponges) في التطبیقات عن طریق الفم، تبین ان نظام الاسفنجات الصغیرةالمواد قلیلة الذوبان بواسطة تغلغلھا في مسامتھا الصغیرة جدا لذلك یخفض العقار الى الجزیئات المجھریة وبالتالي زیادةلذلك تم تحضیرھا على شكل (BCS class II) المساحة السطحیة. ان الكتوكانازول ھو من المواد ضعیفة الذوبانE اسفنجات صغیرة بواسطة تقنیة شبھ المستحلب باستخدام انواع مختلفة من الایدروجیت مثلا الایدروجیت 100یؤدي الى زیادة ذوبان الكتوكانازول ومن ثم زیادة التوافر الحیوي، وقد تم تقییم RL والایدروجیت RS والایدروجیتالتفاعل الفیزیاوي بین الكتوكانازول والمواد المضافة مرة بصورة مفردة واخرى كمزیج فیزیائي بالاضافة الى الاسفنجاتالذي یشیر (DSC) وفرق المسح الكلوري (FTIR) الصغیرة المحضرة باستخدام التحلیل الطیفي بالاشعة تحت الحمراء(F1B) بسرعة تحضر 2000 دورة بالدقیقة (E الى غیاب التفاعل. ان نسبة 10:1 (الكتوكانازول : لایدروجیت 1001.71 وحجم الجزیئات الصغیرة ± 2,41 وانحباس كفاءة بمعدل 70.84 ±% اعطت افضل محصول انتاج وبمعدل 80,46في التكبیر 1000 و 50000 مرة بین ان وجود (F1B) 2.26 میكرون. فضلا عًن ان المجھر الإلكتروني ± ھو 57.42كل الصیغ المعدة تظھر أشارت خصائص تدفق جید في .microsponges الكتوكانازول بشكل بلورات نانویة داخللتحریر الكتوكانازول في حمضالھیدروكلوریك 0.1 (P < إمكانیة صیاغة كبسولة التي تظھرنسبة ارتفاع كبیرة ( 0.05یبین أفضل (Eudragit E100) F1B 1.10 ) ولكن ± ٪ التقلیدیة ( 83.15 ® مقارنة مع قرص نیزورال عن طریق الفم0.91 في 20 دقیقة. وأخیرا، كشفت البیانات التي تم الحصول علیھا عموما ± % نسبة تحریر عن الكتوكانازول 100جدوى إعداد الكتوكانازول بشكل كبسولات تحوي اسفنجات صغیرة محملة بالكتوكانازول عن طریق الفم سریعة التحلل. ER -