Table of content

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences

المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية

ISSN: 16833597
Publisher: Baghdad University
Faculty: Pharmacy
Language: English

This journal is Open Access

About

In 1979 the College of Pharmacy- Baghdad University established a semi-annual specialized scientific journal, under the name "Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences".
The aim of this journal is to support scientific knowledge, encourage scientific research and publication for the purposes of scientific promotion.
The journal issued since its establishment until June / 2014 Twenty three volumes and Thirty seven issues.

Loading...
Contact info

Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences
College of Pharmacy/University of Baghdad
Address:Bab-almoadham,P.O.Box 14026
Tel:+(964)4162215
ijpharm@yahoo.com

Table of content: 2015 volume:24 issue:1

Article
Phytochemical and Pharmacological Study of Valepotriates in Valeriana officinalis L. F.Valerianeceae Cultivated in Iraq.
دراسة كيميائية فعالة لنبات الناردين الطبي المستزرع في العراق

Loading...
Loading...
Abstract

This study concerned with phytochemical investigation and methods of extraction and separation of active constituents from Valeriana officinalis plant cultivated in Iraq. Due to the large number of active constituents in Valeriana officinalis, it was necessary to make analytical study of its constituents to determine the chemical nature of these constituents and then determine the main classes (terpenes and iridoids) using chemical reagents specific for each class. Different organic solvents like ethanol (70%) used in soxhlet apparatus and hexane, ethyl acetate and methanol were used separately to extract the main active constituents by maceration. Through comparison between these solvents using thin layer chromatography (TLC), it has been found that hexane was best suited to extract most of the active constituents from the plant by maceration method. Analytical study showed that terpens was separated and purified using preparative TLC and preparative HPLC. Identification of isolated component (valtrate) from roots of plant was obtained using HPLC and PHPLC also depending on some material-specific constants such as infrared spectroscopy (FTIR). Results of analysis showed that Valeriana officinalis cultivated in Iraq is a good source of many constituents with different important pharmacological activities. The pharmacological study showed that the total organic plant extract has sleep induction effect when injected I.P. to experimental mice.تقدم هذه الدراسة بحث شامل للدراسة الكيميائية النباتية وطرائق لاستخلاص و فصل المواد الفعالة لهذا النبات المستزرع في العراق . ونظرا لكثرة المواد الفعالة في نبات الناردين الطبي , لذا كان من الضروري اجراء دراسة تحليلية لمكوناته لتحديد الطبيعة الكيميائية لهذه المركبات ومن ثم تحديد أصناف المركبات الفعالة ( التربينات والكلايكوسيدات والزيوت الاساسية ) باستخدام الكواشف الكيميائية الخاصة بكل صنف.وبعد ذلك تم استخدام مختلف المذيبات العضوية ومنها الكحول الاثيلي (70% ايثانول) للاستخلاص بطريقة (soxhlet ) والهكسان و خلات الاثيل والكحول المثيلي لاستخلاص المركبات الفعالة بطريقة النقع البارد ومن خلال المقارنة بين المذيبات بطريقة كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة وجدنا ان استخدام الهكسان هو الانسب لاستخلاص اكبرعدد من المواد الفعالة من النبات بطريقة النقع البارد. اظهرت نتائج فحص المستخلص بطريقة كروماتوغراقيا الطبقة الرقيقة عن وجود مركبات كلايكوسايدية (مجموعة التيربينات) حيث تم فصلها وتنقيتها باستخدام كروماتوغرافيا اعدادي الطبقة الرقيقة مع كروماتوغرافيا اعدادي عالية الاداء السائلة. ثم تم تشخيص المركبات المفصولة من جذور النبات باستخدام طرائق الكروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة الحديثة ومنها كروماتوغرافياعالية الاداء السائلة مع كروماتوغرافيا اعدادي عالية الاداء السائلة, ودراسة بعض الثوابت الخاصة بكل مادة مثل مطياف الاشعة تحت الحمراء. وبتحليل نتائج التقييم النوعي التي حصلنا عليها يمكننا القول ان نبات الناردين الطبي المستزرع في العراق يعد نموذج غني ومصدر جيد للعديد من المركبات ذات التاثيرات العلاجية المعروفة. وبالنسبة لتاثير النبات وفعاليتة في علاج الأرق والمساعدة على النوم تم اثباته من خلال حقن المستخلص النباتي بطريقة الحقن داخل البيريتون ( الصفق ) للفيران المختبرية ومراقبة تاثيره عليها.


Article
Study the Influence of Captopril on Bone Metabolism in Elderly Hypertensive Women
دراسة تأثيرعقار الكابتوبريل على استقلاب العظم في النساء الكبيرات في السن واللاتي يعانين من ارتفاع ضغط الدم

Loading...
Loading...
Abstract

Widespread use of antihypertensive agents in clinical practice necessitates the knowledge of their pleiotropic effects. At the present time there are no sufficient evidences of positive effect of these medications on bone coming from randomized controlled trials; knowledge of additional effects of those drugs on the bone metabolism will allow doctors to choose optimal treatment of hypertension, taking into account the state of bone tissue. At the same time it will also allow to prevent osteoporosis in patients having osteoporosis risk factors or initial signs of bone loss. Ten elderly hypertensive women age > 60 years old (64.2±3.6) treated with captopril for a 5-6 years ago while they attending Al Yarmouk Teaching Hospital in Baghdad; in addition, newly-diagnosed hypertensives, and normotensive of the aged-matched women were participated in this study that were conducted during the period (January- May 2014). Measurement of serum calcium, magnesium, inorganic phosphorus, total alkaline phosphatase activity, and parathyroid hormone were done, in addition to spine mineral density and t-score of such bone density by dual energy x-ray absorptiometry. The results of this study showed that there were no significant differences in the serum levels of calcium, magnesium, inorganic phosphorus, total alkaline phosphatase activity, and parathyroid hormone in postmenopausal hypertensive women treated for 5-6 years with captopril compared to newly-diagnosed and to aged-matched normotensive women. In addition, non-significant differences were observed in the level of bone mineral density and t score of bone mineral density in all groups of the study. In conclusion, the present study provides additional knowledge concerning the influence of captopril treatment on some selected parameters of bone metabolism in elderly hypertensive women. الاستخدام السريري الواسع للادوية الخافضة لضغط الدم يتطلب معرفة التأثيرات الاخرى الغير متعارف عليها. في الوقت الحاضر ليس هناك دلائل واضحة حول التأثيرات الأيجابية لتلك الأدوية على العظم كما ان المعرفة الاضافية لتأثيراتها على استقلاب العظم تسمح للاطباء باختيار افضل دواء لعلاج ارتفاع ضغط الدم مع الاخذ بنظر الاعتبار حالة النسيج العظمي. وفي نفس الوقت يمنع ذلك تخلخل العظام في المرضى الذين لديهم عوامل خطورة تسبب تخلخل العظم أو لديهم أعراض أولية من خسارة العظم لذلك صممت هذه الدراسة لاستقصاء تأثيرالكابتوبريل على استقلاب العظم في النساء اللواتي يعانين من ارتفاع ضغط الدم، ولأضافة اراء الى تلك التي تمت من قبل باحثين بهذا الخصوص. تم مشاركة عشر نساء اعمارهن أكثر من 60 سنة ويعانين من ارتفاع ضغط الدم عولجن من قبل أطباء أختصاص بعقار الكابتوبريل لمدة 5-6 سنوات خلال زيارتهن لمستشفى اليرموك التعليمي في بغداد، بالاضافة الى عشر نساء لديهن ارتفاع في ضغط الدم شخصن حديثا، وعشر نساء لديهن ضغط دم طبيعي وبنفس العمر. تم قياس معدلات الكالسيوم، المغنيسيوم، الفوسفور اللاعضوي، فعالية انزيم ال Alkaline phosphatase وهرمون الباراثايرويد في مصل الدم لكل النساء المشاركات في الدراسة، كما تم قياس كثافة معادن العمود الفقري و t-score باستخدام الجهاز الممتص للاشعة السينية. أظهرت نتائج الدراسة بان ليس هناك اختلافات معنوية في معدلات الكالسيوم، المغنيسيوم، الفوسفور اللاعضوي، فعالية انزيم الـ Alkaline phosphatase وهرمون الباراثايرويد لدى النساء في سن اليأس اللاتي يستخدمن الكابتوبريل لمدة 5-6 سنوات لعلاج ارتفاع ضغط الدم بالمقارنة مع اللواتي لديهن ارتفاع في ضغط الدم تم تشخيصه حديثا عند زيارتهن الى المستشفى والنساء اللاتي لديهن ضغط دم طبيعي وبنفس العمر. بالاضافة الى ذلك، ليس هناك اختلافات معنوية في معدل كثافة معادن العظم و في t-score لكثافة معادن العظم في النساء اللاتي يعانين من ارتفاع ضغط الدم ويستخدمن الدواء بالمقارنة مع معدلاته في النساء اللاتي لديهن ارتفاع في ضغط الدم عند زيارتهن الى المستشفى، والنساء اللاتي لديهن ضغط دم طبيعي. وفقا للنتائج التي تم الحصول عليها يمكن الاستنتاج بأن هذه الدراسة اضافت معرفة حول تأثير عقار الكابتوبريل على معدلات المعايير التي اختيرت في الدراسة والخاصة باستقلاب العظم في النساء المسنات اللاتي لديهن ارتفاع في ضغط الدم.


Article
Hypolipidemic Effect of Caffeic Acid Isolated From Arctium Lappa Cultivated In Iraq, in Hyperlipidemic Rat Model
تأثير حامض الكافييك المعزول من نبات الارقطيون المزروع في العراق على تخفيض نسبة دهون الدم في نموذج الجرذان مفرطة الدهنية

Loading...
Loading...
Abstract

The goal of the extant revision was to explore the influence of caffeic acid (CA) extracted from Arctium lappa L. on lipid profile and histology of aorta in rats . Analytical study demonstrated a high percentage of both chlorogenic and caffeic acid in the 80 % methanol extract of the aerial parts (leaves and stems) of Arctium lappa L. from the family Asteraceace. Hypolipidemic activity of caffeic acid was studied against cholesterol induced hypercholesterolemia in Wistar albino rats for thirty days. Rats were separated into normal group (A), hypercholesterolemic positive controller group (B). While, the rest three groups (C, D and E) attended as hypercholesterolemic trial groups. Caffeic acid was given verbally at doses of 20 mg / kg body mass in Collection (C), 40 mg/kg in Collection(D) then 20 mg/ kg in collection (E) after two weeks of administration of cholesterol induced hypercholesterolemia. There was an obvious histological improvement of changes induced by hypercholesteremia in aorta. Furthermore, using (CA) at 20mg after 2 weeks of feeding on cholesterol rich diet led to a important decline (P<0.05) in serum whole cholesterol levels in compassion with the control and cholesterol rich diet group. Moreover, There was a great improvement in the histology results convinced by the high cholesterol gorgeous diet, which can partly be attributed to an antioxidant activity of (CA). الهدف من هذه الدراسة هو للبحث عن تاثير حامض الكافاييك المستخلص من نبات الأرقطيون على تخفيض نسبة الكولسترول في الدم ودراسة التغييرات النسيجية في الشريان الابهر للجرذان. اظهرت الدراسة التحليلية ارتفاع في نسبة حامضي الكافاييك والكلوروجينك في المستخلص الكحولي للاجزاء الهوائية من نبات الأرقطيون ( الجذع والاوراق) من العائلة استريسيا.تم دراسة قابلية حامض الكافاييك لتخفيض نسبة الدهون في الدم لمدة ثلاثون يوماً على جرذان الوستر البيضاء والتي تم استحداث اصابتها بارتفاع الكولسترول في الدم. تم تقسيم الجرذان في هذه التجرية الى مجموعة سيطرة غير مصابة بارتفاع الدهون(A) ومجموعة كونترول مصابة بارتفاع الكولسترول(B).. بينما المجاميع الثلاثة الاخرى (C,D and E) كانت المجاميع العلاجية للجرذان المصابة بارتفاع الكولسترول. تم اعطاء جرع حامض الكافاييك عن طريق الفم بجرعة 20 غم/ كغم من وزن الجسم لمجموعة (C) و40 غم/ كغم من وزن الجسم لمجموعة (D) و بجرعة 20 غم/ كغم من وزن الجسم للمجموعة الاخيرة بعد اصابتها بارتفاع الكولسترول باسبوعين. تم ملاحظة تحسن في التغييرات النسيجية في الشريان الابهر. بالاضافة ان استخدام حامض الكافاييك و بجرعة 20 غم/ كغم من وزن الجسم لمجموعة الاخيرة بعد اصابتها باسبوعين اعطى تحسن واضح بالتغييرات النسيجية وكذلك بنسبة الدهون بالدم (P<0.05) بالمقارنة مع المجاميع الاخرى. مما يبين وجود قابلية مضاد للاكسدة في حامض الكافاييك.


Article
Spectrophotometric Determination of Clonazepam in Pure and Dosage forms using Charge Transfer Reaction
التقدير الطيفي للكلونازيبام في الاشكال النقية والصيدلانية باستخدام تفاعل انتقال الشحنة

Loading...
Loading...
Abstract

A rapid, sensitive and without extraction spectrophotometric method for determination of clonazepam (CLO) in pure and pharmaceutical dosage forms has been described. The proposed method was simply depended on charge transfer reaction between reduced CLO (n-donor) and metol (N-methyl-p-aminophenol sulfate) as a chromogenic reagent (π- acceptor). The reduced drug, with zinc and concentrated hydrochloric acid, produced a purple colored soluble charge-transfer complex with metol in the presence of sodium metaperiodate in neutral medium, which has been measured at λmax 532 nm. All the variables which affected the developed and the stability of the colored product such as concentration of reagent and oxidant, temperature and time of reaction were investigated and optimized. The linearity of the method was observed within a concentration range 5-40 μg ml-1 CLO and with a correlation coefficient not less than 0.998, while the molar absorbitivity and sandell sensitivity were 3.473×103 L.mole-1.cm-1 and 0.0909 μg cm-2 respectively. The present work includes also the usage of the Benesi–Hildebrand equation for the evaluation of the association constant and molar absorptivity of the colored complex .Finally the proposed method was successfully applied for the determination of CLO in tablets. يتضمن البحث طريقة طيفية بسيطة سريعة وبدون استخلاص لتقدير عقار الكلونازيبام في الشكل النقي والمستحضرات الصيدلانية باستخدام المطياف الضوئي .تعتمد الطريقة المقترحة ببساطة على تفاعل انتقال الشحنة للكلونازيبام (من نوع مانح n)المختزل بواسطة الخارصين وحامض الهيدروكلوريك المركز مع كاشف الميتول(كبريتات N-مثيل-بارا-أمينو فينول) (مستقبل من نوع π) بوجود ميتابيرايودات الصوديوم كعامل مؤكسد وفي وسط متعادل حيث يتكون ناتج ارجواني مستقر وذائب في الماء أعطى أعلى امتصاص عند طول موجي 532 نانوميتر. جميع المتغيرات المؤثرة على استقرار وتطور الناتج الملون تم تثبيتها وايجادها. يشير الرسم البياني الخطي للامتصاص مقابل التركيز بأن الخطية كانت ضمن مدى التركيز 5- 40 جزء بالمليون وبمعامل ارتباط مالا يقل عن 9980 وكانت قيمة الامتصاصية المولارية مساوية إلى 4733 × 310 لتر.مول-1 .سم-1 وقيمة حساسية ساندل 0909 0مايكروغرام .سم-2 . يتضمن البحث ايضا استخدام معادلة بينيسي هيلدبراند لاستخراج ثابت تجميع المعقد وامتصاصه المولاري. أخيرا تم تطبيق الطريقة بنجاح على الحبوب الحاوية على الكلونازيبام.


Article
Preparation, Characterization and Prophylactic Study of New Microsphere Containing Doxycycline against Diseases of Shrimp
تحضير وتشخيص و دراسة وقائية للمايكروسفير المحمل بالدوكسيسايكلين لامراض الروبيان

Loading...
Loading...
Abstract

Therapeutically and prophylactically using Microspheres containing doxycycline isolated from shell of shrimp. Low molecule weight poly lactic acid was prepared. In this study, Poly lactic acid (PLA)/ poly vinyl alcohol (PVA)/poly ethyleneglycol(PEG) loading doxycycline blend solutions was prepared. Also Poly lactic acid (PLA)-Tannin blend via solvent evaporation method was prepared. Microspheres of chitosan/gelatin microsphere loading doxycycline was prepared by emulsion crosslinking technique. Both microsphere and blends were characterized by Fourier transform infrared (FTIR) spectrophotometer. The FTIR spectra were shown distinguish bands. The in vitro release of doxcycline from its matrix at pH 7 was studied. The prophylactic against white spot (Ich) disease of shrimp (Macrobrachium nipponense) was studied. The results were shown increase of percentage of survival of shrimp in both microsphere and blend compared with control. The highly percentage of survival was shown in the microsphere compare with blends. يستخدم قشور الروبيان في تصنيع المايكروسفير المحمل بالدوكسيسايكلين للاغراض الوقائية والعلاجية , لذلك حضر بوزن جزيئي واطىء بولي حامض اللاكتيك. في هذه الدراسة أستخدم طريقة تبخير المذيب لتحضير مخاليط بوليمرية من بولي حامض اللاكتيك مع بولي فنيل الكحول مع بولي اثيلين كلايكول المحمل بالدوكسيسايكلين وكذلك حضر بولي حامض اللاكتيك مع المواد التانينية . وأستخدمت طريقة المستحلب المتشابك في تحضير المايكروسفير من الكيتوسان والجيلاتين والمحمل بالدوكسيسايكلين . شخصت المخاليط البوليمرية والمايكروسفير بواسطة طيف الاشعة تحت الحمراء ليعطي الحزم المميزة لهذه المركبات . درس تحلل الدواء من المنظومة البوليمرية في محلول منظم بدالة حامضية 7 . وكذلك درس الخاصية الوقائية لمرض البقعة البيضاء المسببة لهلاكات الروبيان وقد اظهرت النتائج زيادة نسبة البقاء على قيد الحياة من الروبيان في كل من المايكروسفير والمخاليط البوليمرية مقارنة مع الكنترول وكانت نسبة البقاء الاعلى هي للروبيان المعامل بالمايكروسفير .


Article
Isolation and Characterization of Iridoid Glycoside (Gardenoside) Present in the Leaves of Gardenia jasminoides J.Ellis Cultivated in Iraq
فصل وتوصيف الاريدويد كلايكوسايد (الكاردينوسايد) الموجود في اوراق نبات الكاردينيا المستزرع في العراق

Loading...
Loading...
Abstract

Iridoid glycosides are a group of naturally occurring chemical compounds. They are a large family of compounds biosynthesized by plants, they often have pharmacological effects. The aim of this study is to isolate and identified iridoid glycoside in a newly studied, cultivated in Iraq named Gardenis jasminoides. The medicinal importance of iridoid glycoside, on one hand and absence of phytochemical investigation on leaves of Gardenia on the other hand, acquired this study its importance. Many compounds were isolated from leaves plant part one of these compounds was identified by different chemical analysis like: melting point (MP), thin layer chromatography (TLC), Fourier transforms infrared spectra (FTIR) and high performance liquid chromatography (HPLC).الأريدويد كلايكوسايد هي مجموعة من المركبات التي تصنع من قبل الكثير من النباتات وتلعب دورا مهما في معالجة وتنظيم الكثير من الامراض. ان الهدف من هذه الدراسه هو فصل وتشخيص الكلايكوسايدات الموجوده في النبات المستزرع في العراق اسمه (Gardenia). وللاهمية الطبية للأريدويد كلايكوسايد وعدم وجود دراسه علميه تتناول المكونات الكيميائية لاوراق نبات الكاردينيا المستزرع في العراق ،اكتسبت هذه الدراسة اهميتها حيث تم فصل اكثر من مركب من الأريدويد كلايكوسايد (الكاردينوسايد والجينيبوسايد) من اوراق النبات والتعرف على التركيب الكيمائي لواحد منها بواسطة قياس (M.P, TLC, FTIR and HPLC).


Article
Synthesis of some Novel Nitrogenous Heterocyclic Compounds with Expected Biological Activity as Antimicrobial and Cytotoxic Agents
تخليق بعض المركبات الحلقية الجديدة الغير متجانسة والحاوية على النتروجين مع توقع الفعالية الحيوية لها كمضادات ميكروبية وسرطانية

Loading...
Loading...
Abstract

This study includes synthesis of some nitrogenous heterocyclic compounds linked to amino acid esters or heterocyclic amines that may have a potential activity as antimicrobial and/or cytotoxic. Quinolines are an important group of organic compounds that possess useful biological activity as antibacterial, antifungal and antitumor .8-Hydroxyquinoline (8-HQ) and numerous of its derivatives exhibit potent activities against fungi and bacteria which make them good candidates for the treatment of many parasitic and microbial infection diseases. These pharmacological properties of quinolones aroused our interest in synthesizing several new compounds featuring heterocyclic rings of the quinoline derivatives linked to amino acid ester or heterocyclic amine with the aim of obtaining a pharmacologically active compounds.O-alkylation has been done on( 8-hydroxyquinoline ) to get (O-alkylated ester) derivatives which are deesterfied to get acetic acid derivatives, then coupled with amino acid that have protected carboxyl group (amino acid esters) or heterocyclic amine by using conventional solution method for peptide synthesis as a coupling method. The proposed analogues were successfully synthesized and the processing of the reactions confirmed by TLC ,the synthesized analogues with the proposed structures as they were characterized and proved by melting point, infrared spectroscopy (IR) and elemental microanalysis. The tested analogues showed cytotoxic activity on the HEp-2 cell line (tumor of larynx) with inhibitory concentration percent of (IC %) range (32.43 % - 49.55%) and showed that the tested compounds had variable antimicrobial activities against selected bacteria and yeast when compared with selected standard drugs. تتضمن هذه الدراسة تخليق بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة المقترنة بأسترات الأحماض الامينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية والتي قد تمتلك فعالية نشيطة كمضادات للجراثيم و/ أو مضادات للسرطان تمتلك الكوينولينات اهمية مميزة كأحد المركبات العضوية والمستحضرات الطبية والتي تستخدم كمضادات بكتيرية وفطرية وسرطانية. اظهر ال (8-هيدروكسيكوينولين (والعديد من مشتقاته أنشطة فعالة ضد الفطريات و البكتيريا التي جعلها مرشحة جيدة لعلاج العديد من الأمراض الطفيلية و الجرثومية. من جميع مشتقات الهيدروكسيكوينولين (8-هيدروكسيكوينولين) هو الأكثر إثارة للاهتمام ، وذلك بسبب خصائصه المتعددة الوظائف ، هذه الخصائص الدوائية أثارت اهتمامنا بتحضير عدة مركبات جديدة تتميز بحلقات الغير متجانسة لمشتقات الكوينولين مرتبطة بإسترات الأحماض الأمينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية بهدف الحصول على المركبات الصيدلانية الفعالة. تم إجراء O-Alkylation على)8-هيدروكسيكوينولين (للحصول على مشتقات (O-Alkylated ester) و من ثم تحلل الاستر للحصول على مشتقات حامض ألخليك ومن ثم ربطها مع مختلف استرات الأحماض الامينية او مركبات حلقية غير متجانسة حاوية على مجموعة امينية باستخدام طريقة المحلول التقليدية لصناعة الببتيدات كطريقة للاقتران وتكوين أصرة اميدية للحصول على المركبات النهائية.ان عملية تخليق المركبات المطلوبة قد تمت باتباع طريقة التفاعل متعدد الخطوات. وقد تمت مراقبة سير التفاعلات باستخدام كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة. تم تشخيص التركيب الكيميائي للمركبات الوسطية والنهائية والتاكد منها من خلال قياس درجات الانصهار والتحليل الطيفي للأشعة تحت الحمراء والتحليل الدقيق للعناصر . أظهرت النتائج التي اجريت على المركبات المصنعة نشاط سمي على نوع من الخلايا السرطانية (ورم الحنجرة) بنسبة تركيز مئوية مثبطة تتراوح ما بين ال ( 4332 % - 5549% ) وكذلك اظهرت النتائج ان المركبات المصنعة لاتمتلك اوتمتلك فعاليات ميكروبية مختلفة ضد البكتريا والفطريات المختارة بالمقارنة مع الادوية القياسية المختارة ايضا في هذه الدراسة


Article
Synthesis and Antibacterial Activity of bis Heterocyclic Derivatives of 1,3,4-thiadiazole
تخليق وفعالية مضادة للبكتريا لمركبات ثنائية حلقية غير متجانسة كمشتقات ٣,١, ٤ - ثياديازول

Loading...
Loading...
Abstract

The Chemistry of heterocyclic sulphur and nitrogen containing compounds have a great role in the field of scientific studies, The 2-amino 5-mercapto-1,3,4-thiadiazole ring for instance, has gained more importance in recent years because they are considered as potent biologically active nucleus. In this study disulfide derivative can be obtained by oxidation with hydrogen peroxide of thiol group of the heterocyclic 2-amino 5-mercapto-1,3,4-thiadiazole ring to obtain compound (3) with expected antibacterial activity. In order to use it as a diazo component to prepare some new bis azo compounds as possible antibacterial agents, the reaction of two primary amino groups on both sides of disulfide dimer with sodium nitrite was carried out to prepare diazounium salt which was coupled with different coupling compounds to form the azo linkage. The reaction steps and the purity of the products were confirmed by thin layer chromatography (TLC) and melting points measurement .The chemical structure of the final compounds were characterized and confirmed by measuring their FT-IR spectroscopy and elemental microanalysis(C, H, N &S).These compounds were screened for their antibacterial activity which was done on four different strains of bacteria by well diffusion method. These compounds show moderate to good activity against tested gram positive bacteria and low or no activity against gram negative bacteria compared to the standard compoundsان كيمياء المركبات الحلقية غير المتجانسة التي تحتوي الكبريت والنتروجين تمتلك دور عظيم في مجال الدراسات العلمية , فعلى سبيل المثال الحلقة ۲- امينو ٥ – ميركبتو ٣,١, ٤ - ثياديازول اكتسبت اهمية اكبر في الوقت الراهن لانها تعتبر نواة فعالة بايولوجيا˝. في هذه الدراسة تم تحضير مشتق ثنائي الكبريت للحلقة ۲- امينو ٥ – ميركبتو ٣,١, ٤ - ثياديازول باكسدة مجموعة الثايول في هذه الحلقة غير المتجانسة بواسطة بيروكسيد الهيدروجين للحصول على المركب النهائي الاول ذو فعالية متوقعة كمضاد للبكتريا.لغرض استعمال هذا المركب كمكون لمركبات ثنائي ازو لتحضير بعض مركبات ثنائي الازو الجديدة ذات فعالية مضادة للبكتريا اذ تم مفاعلة مجموعتي الامين الاولية على جهتي ثنائي الكبريت مع نتريت الصوديوم لتحضير ملح الدايا زونيوم الذي تم ربطه بمركبات مختلفة لتكوين اصرة الازو .تم التاكد من خطوات التفاعل ونقاوة النواتج بواسطة كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة( TLC) و قياس درجات الانصهار لها .التراكيب الكيميائية للمركبات النهائية قد تم تشخيصها والتاكد منها بواسطة قياس اطياف الاشعة تحت الحمراء والتحليل الكمي الدقيق للعناصر(C,H,N&S) .كذلك تم التعرف على فعاليتها كمضادات للميكروبات باستعمال اربعة عزلات مختلفة بطريقة انتشارالقرص .لقداظهرت هذه المركبات فعالية متوسطة الى جيدة ضد البكتريا موجبة الغرام وفعالية قليلة او معدومة تجاه البكتريا سالبة الغرام المستعملة في هذه الدراسة بالمقارنة مع المركبات القياسية.


Article
Phytochemical Investigation and Antioxidant Activity of Iraqi Tribulus terrestris
دراسة المكونات الكيمائية والفعالية المضادة للاكسدة لنبات ذقن الشيخ العراقي

Loading...
Loading...
Abstract

The aim of the present study was to characterize the Iraqi Tribulus terrestris for the presence of biologically active phyto-chemicals using methanolic extracts of the plant (aerial parts) by Gas Chromatography –Mass spectrometry (GC/MS), while the mass spectra of the compounds found in the extract was matched with the National Institute of Standards and Technology (NIST) library , in addition to study the antioxidant activity of plant extract , results confirmed the presence of therapeutically potent compounds in the Iraqi Tribulus terrestris extract predominantly alkaloids, flavonoids, saponins, tannins and terpenoids. Antioxidant potential of Iraqi Tribulus terrestris herbal preparations was evaluated by determination of blood glutathione, serum ascorbic acid and serum superoxide dismutase in rats. The obtained results demonstrated that T. terrestris preparations possess a significant antioxidant activity. الهدف من هذه الدراسة هو تشخيص المواد الكيميائية الفعالة الموجودة في الاجزاء الهوائية للمستخلص الكحولي لنبات عراقي يسمى (دقن الشيخ) او شقشق باستخدام طريقة الفصل الكروماتوجرافي للغازات-مطياف الكتلة GC/MS ومقارنة النتائج مع النتائج المثبتة في المعهد الوطني للمعايير والتكنولوجيا(NIST) بالاضافة الى دراسة الفعالية المضادة للاكسدة لمستخلص النبات . ان عملية الكشف النوعي التمهيدي للايضات الثانوية المختلفة من قبل كشوفات كيميائية محددة قد تمت على المستخلص الميثانولي للاجزاء الهوائية من النبات واشارت النتائج ان هذه الاجزاء تحتوي على القلويدات, فلافينويدات، صابونيات , مواد دباغية و تربينات. تضمنت هذه الدراسة ايضا الكشف عن الفعالية المضادة للاكسدة لنبات الشقشق واظهرت النتائج ان المستخلص الكحولي لديه فعالية


Article
Design, Synthesis, Characterization and Preliminary Anticancer Study for Methotrexate Silibinin Conjugates
تصميم وتصنيع وتشخيص ودراسة اولية لمضادية السرطان لمقترن ميثوتركسيت – سليبينين

Loading...
Loading...
Abstract

The spectrum of clinical efficacy of Methotrexate (MTX) is broad in that MTX is used in the treatment of certain cancers, severe psoriasis and rheumatoid arthritis.Various mechanisms by which cancer cells grown in tissue culture become resistant to anticancer drugs. The use of multiple drugs with different mechanisms of entry into cells and different cellular targets allows for effective chemotherapy and high cure rates. In an efforts to develop effective strategies that increase the therapeutic potential of anticancer drugs with less systemic toxicity ,are being directed towards the investigation of dietary supplements and other phytotherapeutic agents for their synergistic efficacy in combination with anticancer drugs. A promising approach to improve the cancer cell selectivity of methotrexate is the chemical transformation into reversible derivatives which convert the conjugate to the parent drug by virtue of enzyme within cancer tissue. The present study includes the synthesis of two derivatives of methotrexate which are :-Schiff base methotrexate-silibinin conjugate ( compound 5), and Methotrexate-silibinin conjugate (compound 6).The synthesis of the target compounds was accomplished following multistep reaction procedures. The chemical reactions were followed up and purity of the products was checked by TLC. The structures of the final compounds and their intermediates were characterized and identified by their melting points, infrared spectroscopy, 1H-NMR and elemental microanalysis(C H N S).The anticancer activity of these compounds was investigated by HEP-2 cell line(Larynx carcinoma), which showed that compounds 5 and 6 have the higher activity than methotrexate or silibinin alone.These are promising data for the discovery of new anticancer agents in future. These compounds may deliver the parent drug selectively into the cancer cells to be hydrolyzed by enzymes that are elevated in tumor tissues compared with normal tissues .تتميز مادة المثوتريكسيت بطيف من الفعالية السريرية وذلك لاستعمالها في علاج انواع من امراض السرطان,والصدفية والتهاب المفاصل الروماتيدي. هناك عدة اليات التي بموجبها تنمو الخلايا السرطانية في الزراعة النسيجية والتي تكون مقاومة للادوية المضادة للسرطان. ان استعمال ادوية متعددة مع اليات مختلفة للدخول الى الخلايا واهداف خلوية مختلفة يسمح لعلاج كيميائي مؤثر ومعدلات شفاء عالية ولغرض تطوير ستراتيجيات فعالة فان جهودا تبذل لزيادة الفعالية العلاجية للادوية المضادة للسرطان مع اقل سمية من خلال توجيهها ناحية التحري عن المكملات الغذائية وعوامل الادوية النباتية (الاعشاب الطبية)لتصبح ذات فعالية اكبر بالاتحاد مع الادوية المضادة للسرطان.ومن الاهداف الواعدة لتحسين انتقائية الخلايا السرطانية تجاه عقار الميثوتريكسيت هو التحول الكيميائي للمقدمات الدوائية الى العقار الام (الاصل) بحكم الانزيم الموجود في النسيج السرطاني. تتضمن الدراسة الحالية تخليق مشتقين للمثوتريكسيت وهما : -قاعدة شف ل مقترن المثوتريكسيت –سليبنين (مركب 5). - مقترن ميثوتريكسيت –سليبنين (مركب 6). تم تحضير المركبات التي يهدف اليها البحث باتباع طرائق متعددة الخطوات وتم التاكد من نقاوة هذه المركبات وذلك باستعمال تقنية كروماتوغرافياالصفائح الرقيقة.كذلك تم تشخيص وتوصيف النتواتج النهائية وموادها الوسطية من خلال تعيين درجات انصهارها واطياف الاشعة تحت الحمراء وطيف الرنين النووي المغناطيسي للبرتون,والتحليل الدقيق للعناصر. لقد اثبتت دراسة الفعالية المضادة للسرطان لهذه المركبات باستخدام الخلية السرطانية ال هب2 - وهي خلايا سرطان الحنجرة والتي اظهرت بان المركب 5 والمركب 6يمتلكون فعالية اعلى من الميثوتريكسيت والسلبينين و هذه النتائج تعتبر واعدة لاكتشاف مضادات سرطانية جديدة في المستقبل. ووفقا لهذه النتائج المبينة اعلاه يتضح بان هذه المركبات لها القدرة على ايصال الادوية بانتقائىة للخلايا السرطانية وبالية تحرير تتضمن تاثير الانزيمات الموجودة بمستوى عالي في الانسجة السرطانية مقارنة مع الانسجة الطبيعية .


Article
Design, Synthesis and Preliminary Antimicrobial Evaluation of New Derivatives of Cephalexin
تصميم وتحضير وتقييم الفعالية المضادة للبكتيريا لمشتقات جديدة لعقار السيفالكسين

Loading...
Loading...
Abstract

There is a continuous and massive need for newer cephalosporins that should have resistance against β-lactamases and can be used orally. An approach of using cephalexin, as a well-studied and potent antibacterial compound is considered to prepare new designed derivatives. These derivatives include the incorporation of amino acid moiety linked through an amide bond with the α-amino group of cephalexin. Certain aliphatic amino acids were used, such as glycine, alanine, valine and proline. The chemical structures of these derivatives were confirmed by IR spectroscopy and elemental analyses. All the synthesized compounds were subjected for the evaluation of antimicrobial activity using well diffusion method, against certain microbes. Most of the synthesized compounds were found to possess significant antibacterial activities. Compound 1 (125 μg and 250μg) showed significant activity against P. aeruginosa. Compound 2 (125 and 250μg) exhibited significant activity against P. aeruginosa and Bacillus cereus. Compound 3 (125 and 250μg) demonstrated very significant activity against E. coli, P. aeruginosa and Bacillus cereus and slight activity towards S. aureus. Compound 4 (250μg) showed significant activity against P. aeruginosa and no antibacterial activities against E. coli, S. aureus and Bacillus cereus, as compared with cephalexin as the standard compoundاتضح من الدراسات والبحوث العلميه بان هنالك حاجه كبيرة لمضادات حيويه من نوع السيفالوسبورينات المقاومه للبكتريا المنتجة لانزيمات البيتالاكتميز والتي قد تستعمل عن طريق الفم. استخدم السيفالاكسين لتحضير مشتقات جديدة بواسطة ربط الاحماض الامينيه عن طريق مجموعه الكاربوكسيل بمجموعة الامين الاوليه (حره) الموجوده في جزيئة السيفالكسين وتكوين اصرة امايد باستعمال الاحماض الامينية الاليفاتية مثل الكلايسين ,الألنين , فالين والبرولين. تم تشخيص التراكيب الكيمياوية لهذه المشتقات بواسطة التحليل الطيفي (الاشعة تحت الحمراء ) والتحليل الدقيق للعناصر (الكاربون والهيددروجين والنتروجين) وكانت النتائج مطابقه للتركيبات الكيمياويه المفترضه. تمت دراسة الفعاليه المضادة للبكتريا باستعمال بعض الميكروبات المرضية واظهرت النتائج بان المركب 1 (125-250 مايكروغرام) لديه فعاليه متميزة ضد الزائفة الزنجارية , بينما المركب 2 (125-250 مايكروغرام) فقد اظهر فعاليه ضد الزائفة الزنجارية والبكتريا العصوية الشمعية. في حين ان المركب 3 (125-250 مايكروغرام) اظهر فعاليه جدا متميزة ضد الزائفة الزنجارية والبكتريا العصوية الشمعية و الاشريكية القولونية. اما المركب 4 (250 مايكرغرام) فقد اظهر فعاليه متميزة ضد الزائفة الزنجارية ولم يظهر أي فعاليه لبقيه المايكروبات وقد استعمل عقار السيفالكسين كمادة قياسية للمقارنه.

Table of content: volume:24 issue:1