نتائج البحث : يوجد 1

قائمة 1 - 1 من 1
فرز

مقالة
SYNTHESIS OF ESTRONE-OPIOID PEPTIDE ANALOGUE WITH EXPECTED ANALGESIC ACTIVITY

المؤلفون: Ayad A. AL-Hamashi --- Kawkab Y. Saour
ﺎﻠﻤﺠﻟﺓ: Al-Nahrain Journal of Science مجلة النهرين للعلوم ISSN: (print)26635453,(online)26635461 السنة: 2010 المجلد: 13 الاصدار: 2 الصفحات: 20-31
الجامعة: Al-Nahrain University جامعة النهرين - جامعة النهرين

Loading...
Loading...
الخلاصة

The search for new peptides to be used as analgesics in place of morphine has been mainlydirected to develop peptide analogues to have higher biological stability and receptor selectivity.Therefore extensive researches have been carried out on naturally occurring and syntheticopiates in order to enhance the analgesic potency, so we intended to prepare opioiod peptideanalogue linked to estrone which may increase the analgesic effect of this compound. Sterichindrance clearly will be produced by estrone may affect the enzymatic activity on the synthesizedanalogue and this in turn may enhance the bioavailability of the analogue itself, meanwhile estronemay affect physicochemical properties of the analogue by increasing its lipophilicity and sofacilitate its passage through the biological barriers, also estrone may affect receptor bindingselectivity of this analogue and decrease the side effect of the original opioid peptide.The designed analogue is (estrone-3-O-acyl-tyr-gly-gly-phe-met-OH), where this opioidpeptide synthesized following the conventional solution method, then linked to estrone by amidelinkage and it was characterized using: thin layer chromatography (TLC), melting point, infraredspectroscopy (IR), elemental microanalysis(CHN), optical rotation, amino acid analysis, andhydrogen-nuclear magnetic resonance(1H-NMR).

البحث عن ببتيدات جديدة لاستخدامها كمسكنات للآلامبدلا من المورفين موجها أساسا لتطوير ببتيدات مماثلةلتمتلك أعلى استقرار أحيائي وأكثر ارتباط انتقائيللمستقبلات. لذلك أجريت بحوث على نطاق واسع تخصالأفيونات المصنعة والطبيعية لزيادة الفعالية المسكنة للألام،لذا فإننا بهدف تحضير ببتيد أفيوني مماثل يرتبط معالأسترون من أجل زيادة فعالية تسكين الآلام. أن الإعاقةالفراغية التي تنتج عن ارتباط الاسترون يمكن أن تؤثر فيفعالية الإنزيمات التي تؤثر على المركب المصنع وهذابدوره قد يعزز توافره الأحيائي، ومن ناحية أخرى فأنالاسترون قد يؤثر على الخصائص الفيزيوكيمائية للمركبعن طريق زيادة خصائصه ألدهنية وبذلك سيسهل المرورعبر الحواجز الحياتية، كما يمكن للاسترون أن يؤثر علىانتقائية الارتباط مع المستقبلات، وتقليل الآثار الجانبيةللببتيد الأفيوني.أن المماثل المخلق في هذه الدراسة هو:(estrone-3-O-acyl-tyr-gly-gly-phe-met-OH)وتم تخليقه بأتباع طريقة المحلول التقليدية، وتم ربطالاسترون مع الببتيد الأفيوني من خلال آصرة الأمايد، وتمتمييزه باستخدام: كروماتوكرافيا الطبقة الرقيقة، مقياسدرجة الانصهار، مطياف الأشعة دون الحمراء، التحليلالدقيق للعناصر المكونة، تحليل الحامض الأميني، وقياس

الكلمات المفتاحية

estrone --- opioid peptide --- analgesia

قائمة 1 - 1 من 1
فرز
تضييق نطاق البحث

نوع المصادر

مقالة (1)


اللغة

English (1)


السنة
من الى Submit

2010 (1)