research centers


Search results: Found 2

Listing 1 - 2 of 2
Sort by

Article
Synthesis, anti-inflammatory, molecular docking and ADME studies of new derivatives of ketoprofen as cyclooxygenases inhibitor
تخليق والدراسات المضادة للالتهابات والجزيئات و ADME لمشتقات جديدة من الكيتوبروفين كمثبط للإنزيمات الأكسدة الحلقية

Loading...
Loading...
Abstract

The synthesis of new selective COX-2 enzyme is an approach for obtaining potent, anti-inflammatory drugs that have fewer side effects. Ketoprofen has a very low selectivity toward COX-2 enzyme and has a serious GIT side effects because it induces gastric ulcer. A new series of 4-thiazolidinones bearing ketoprofen moiety was designed, synthesized, and then evaluated as anew inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2). Characterization and identification of the synthesized compounds were established by determination of 1H-NMR spectra,13C-NMR spectra, FT-IR spectroscopy, and physical properties.These newly synthesized compounds have been evaluated in vivo for their anti-inflammatory efficiency and in silico selectivity toward COX-2 throughout molecular docking by using GOLD.suite.v.5.6.2. All the tested. compounds via molecular. docking showed significant. activities when compared. With ketoprofen and diclofenac as references drugs, the results were consistent with the study of in in vivo acute. anti-inflammatory activity.Also, ADME studies had been accomplished in order to predict the absorption sites, bioavailability, topological polar surface Area (TPSA), and also drug-likeness. The ADME results reported that. All the synthesized. compounds can be absorbed by the GIT.

تخليق مثبطات COX-2 الانتقائية الجديدة هي طريقة للحصول على أدوية فعالة مضادة للالتهابات لها آثار جانبية أقل. يحتوي كيتوبروفين على انتقائية منخفضة للغاية تجاه COX-2 وله آثار جانبية خطيرة في الجهاز الهضمي لأنه يسبب قرحة المعدة. تم تصميم وتوليف وتقييم سلسلة جديدة من مثبطات 4-ثيازولدين التي تحمل مركب الكيتوبروفين كمثبطات إنزيم حلقية جديدة .(COX-2).تم تحديد خصائص المركبات المركبة وتحديدها من خلال تحديد أطياف 1H-NMR و 13 C-NMR و مطيافية FT-IR والخصائص الفيزيائية.تم تقييم هذه المركبات المركبة حديثًا في الجسم الحي للتأكد من كفاءتها المضادة للالتهابات وفي انتقائية السيليكو تجاه COX-2 من خلال الالتحام الجزيئي باستخدام GOLD suite v.5.6.2. أظهرت جميع المركبات المختبرة عبر الالتحام الجزيئي أنشطة مهمة عند مقارنتها بالديكلوفيناك والكيتوبروفين كعقاقير مرجعية ، وكانت هذه النتائج متوافقة مع دراستهم للأنشطة المضادة للالتهابات الحادة في الجسم الحي.أيضا ، تم إنجاز دراسات ADME من أجل التنبؤ بمواقع الامتصاص ، والإمكانيات الحيوية ، ومساحة السطح القطبي الطوبوغرافية (TPSA) ، وكذلك تشابه الدواء. ذكرت نتائج ADME أن جميع المركبات المركبة يمكن امتصاصها من قناة الجهاز الهضمي.


Article
Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs): Synthesis of Ibuprofen, Naproxen and Nabumetone
الادوية المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية (مضادات الاتهابات الغير ستيرويدية) :تخليق الايبوبروفين, نابروكسين ونابوميتون

Loading...
Loading...
Abstract

This review paper covers the major synthetic approaches attempted towards the synthesis of some Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (Naproxen, Ibuprofen and Nabumetone)

هذة المقالة تتضمن التركيب الرئيسي لتخليق الادوية المضادة للالتهابات الغيرستيرويدية (نابروكسين ,إيبوبروفين ونابوميتون)

Listing 1 - 2 of 2
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (2)


Language

English (2)


Year
From To Submit

2019 (2)