research centers


Search results: Found 7

Listing 1 - 7 of 7
Sort by

Article
Synthesis and Preliminary Pharmacological Evaluation of Esters and Amides Derivatives of Naproxen as Potential Anti-Inflammatory Agents
تخليق وتقييم دوائي اولي لمشتقات استرية وامايدية للنابروكسين كمضادات التهاب محتملة

Author: Tagreed N – A . Omar تغريد نظام الدين عمر
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2013 Volume: 22 Issue: 1 Pages: 120-127
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

4-chloro and 4- nitro substituted phenol and aniline incorporated to a carboxylic group of naproxen a well-known non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase bulkiness were synthesized for evaluation as a potential anti-inflammatory agents with expected COX-2 selectivity. In vivo acute anti-inflammatory activity of these compounds (I-IV) was evaluated in rats using egg-white induced edema model of inflammation in a dose equivalent to (2.5 mg/Kg) of naproxen. All tested compounds produced a significant reduction in paw edema with respect to the effect of propylene glycol 50% v/v (control group). Moreover, compounds I and IV might show higher effect comparable to that of naproxen and to that of compounds II & III which may attribute to the higher effect of nitro group than chloride group. The results of this study indicate that esterification and amidation of naproxen with selected pharmacophoric groups enhance or maintain its anti-inflammatory activity.

– كلورو و4- نايترو معوضات الفينول والانيلين تم ادخالهم كل على حدى على مجموعة الكاربوكسيل للنابروكسين وهو احد ادوية مضادات الالتهابات غير الستيرويدية لمعرفة زيادة فعاليتها وانتقائها لأنزيم كوكس المعروفة لزيادة ضخامتها قد صنعت لتقييمها كعنصر قوي مضاد للالتهاب مع انتقائية متوقعة لأنزيم كوكس-2. لقد قيمت الفعالية المضادة للالتهاب الحاد للمركبات ( 1 – 4 ) داخل جسم الجرذ بطريقة استحداث وذمة بأستخدام زلال البيض وبجرعة تكافئ ( 2.5 ملغم / كلغم ) من النابروكسين . جميع المركبات التي تم فحصها اعطت نتائج ايجابية بالمقارنة مع تأثير البروبلين كلايكول 50% حجم / حجم (كمجموعة قياس). بالأضافة لذلك المركبين 1 و 4 اثرت بقوة على فعالية النابروكسين اعلى من المركبين 2 و3 ويعود ذلك ربما لقوة تأثير مجموعة النايترو مقارنة مع الكلورايد.نتائج هذه الدراسة تشير الى ان استرات وامايدات النابروكسين مع مجموعة علاجية تركيبية منتقات تزيد او تحفظ فعاليته كمضاد للالتهابات.


Article
Synthesis, characterization and biohydrolysis drug release studies of polymer carrier with Naproxen
تحضير وتشخيص ودراسة حياتية لانطلاق الدواء من بوليمر محمل بالنابروكسين

Author: Hala M. G. Alzahawi هالة محمد غريب الزهاوي
Journal: kirkuk university journal for scientific studies مجلة جامعة كركوك - الدراسات العلمية ISSN: 19920849 / 26166801 Year: 2018 Volume: 13 Issue: 1 Pages: 79-94
Publisher: Kirkuk University جامعة كركوك

Loading...
Loading...
Abstract

In the present work, the hydroxyl groups of "HPMC, HPC and HEC" polymers bonds with bioactive material "naproxen drug" by esterification process. (direct esterification and indirect esterification). The modified s polymers are characterized by some spectroscopic methods such as FTIR, UV, H1. NMR and C13. NMR. The degree of substitution (D.S) of the hydroxyl groups in suger molecule in polymer was determined in all cases.The hydrolysis of modified polymers is carried out in the heterogeneous phase in a buffer solution of pH (2.0, 7.4 and 9.0) at various temperatures (25, 37, and 45 Co). The amounts of released naproxen drugs were quantitatively determined by using calibration curve method. Biodegradation (in vitro degradation) of modification polymers is carried out by enzymatic cleavage (using lipase enzyme) at pH 7.4 (the human blood pH) and 37Co. The amounts of released naproxen were quantitatively determined by U.V visible spectrophotometry by using the usual calibration curve method. In general, it was found that the release in presence of enzyme was faster than in hydrolysis process

البحث الحالي يتضمن ارتباط بين البوليمرات (HPMC ,HPC ,HEC) مع المادة الدوائية ( نابروكسين) بواسطة مجموعة الهيدروكسيل العائدة للبوليمرات, وتتضمن عملية الاسترة (استرة مباشرة واسترة غير مباشرة) وشخصت البوليمرات المحورة بواسطة بعض الطرق الطيفية وهي تقنيات الاشعة تحت الحمراء (IR), واطياف الاشعة الفوق البنفسجية والمرئية (UV) وتقنية الرنين النووي المغناطيسي للبروتون والكاربون ( H1NMR ,C13NMR). كذلك تم حساب درجة التعويض (D.S) في جميع الحالات وقد تبين ان اعلى درجة التعويض تنتج عندما تكون الاسترة بواسطة كلورو اسيتايل كلورايد.وتم دراسة التحلل المائي في الطور غير المتجانس لمشتقات البوليمرات المحورة باستخدام محاليل منظمة بقيم الاس الهيروجيني(pH:2.0,7.4 and 9.0) وبدرجات حرارة مختلفةهي (25, 37 and 45) Coوحسبت كمية نابروكسين المتحرر من عملية التحلل المائي لمشتقات البوليمرات المحورة كميا بواسطة مطيافية الاشعة الفوق البنفسجية باستخدام طريقة المنحي القياسي للمادة الدوائية نابروكسين.وتم كذلك دراسة التحلل الحياتي للبوليمرات المحورة بواسطة التكسر الانزيمي بواسطة انزيم اللايبيز في محلول درجة الحموضةpH=7.4 (حموضة دم الانسان) ودرجة حرارة 37 Co وقد حسبت كمية النابروكسين المنطلق باستخدام المنحني القياسي وبشكل عام نلاحظ ان انطلاق جزيئات الدواء كان اسرع بوجود الانزيم.


Article
Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs): Synthesis of Ibuprofen, Naproxen and Nabumetone
الادوية المضادة للالتهابات الغير ستيرويدية (مضادات الاتهابات الغير ستيرويدية) :تخليق الايبوبروفين, نابروكسين ونابوميتون

Loading...
Loading...
Abstract

This review paper covers the major synthetic approaches attempted towards the synthesis of some Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (Naproxen, Ibuprofen and Nabumetone)

هذة المقالة تتضمن التركيب الرئيسي لتخليق الادوية المضادة للالتهابات الغيرستيرويدية (نابروكسين ,إيبوبروفين ونابوميتون)


Article
Design and Synthesis of new Naproxen Analogues as Potential Antiinflammatory Agents
تصميم و تصنيع مشتقات جديدة لعقار النابروكسين كأدوية محتملة مضادة للالتهاب

Loading...
Loading...
Abstract

4-aminobenzenesulfonamide derivatives were linked to α-carbon of naproxen a non-selective non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) to increase its size, so; increase its selectivity toward COX-2 enzyme, rather than COX-1 enzyme, that lead to reduce gastrointestinal side effects of this drug.The chemical structures of the synthesized compounds and their intermediates were confirmed and characterized using elemental microanalysis (CHN), FTIR, and other physicochemical properties like melting points, Rf values.

لقد تم تصنيع مشتقات لعقار النابروكسين (دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي) بواسطة اقترانه مع المشتقات الأمينية [4-aminobenzenesulfonamide] لذرة الكاربون ألفا لعقار النابروكسين لزيادة ضخامته لغرض تقيمها كأدوية ممكنة مضادة للالتهابات تستهدف الإنزيم سيكلوأوكسيجيناز-2 بانتقائية عالية للحد من الآثار الجانبية المعدية والمعوية لهذا العقار. وقد تم اثبات هوية التراكيب الكيميائية لهذه المركبات باستخدام التحليل الدقيق للعناصر (CHN), طيف الاشعة تحت الحمراء وبعض الخواص الفزيوكيمياوية مثل درجة الانصهار و معامل التاخير .(Rf)


Article
High Performance Liquid Chromatographic Method for the Determination of Piroxicam, Naproxen, Diclofenac Sodium, and Mefenamic Acid in Bulk Drug and Pharmaceutical Preparations

Authors: Sarmad Bahjat Dikran --- Ruaa Moayed Mahmood
Journal: Journal of University of Babylon مجلة جامعة بابل ISSN: 19920652 23128135 Year: 2018 Volume: 26 Issue: 5 Pages: 387-399
Publisher: Babylon University جامعة بابل

Loading...
Loading...
Abstract

A simple accurate and rapid reversed phase high performance liquid chromatographic method has been developed and validated for the determination of four nonsteroidal anti-inflammatory drugs; Piroxicam(PX), Naproxen(NAP), Diclofenac sodium(DCL) and Mefenamic acid(MFNC) in their pure form and different commercial pharmaceutical formulation. The separation was performed on a NUCLEODUR® 100-5 C18ec (250 × 4.6 mm i.d.; particle size 5 μm) column as stationary phase with a mobile phase comprising of acetonitrile: deionized water acidified with 1% acetic acid in gradient mode. The flow rate was 1.5 mL.min-1 at the temperature 35 ºC and detection was carried out at 264 nm. Separation has been completed within 8 min. The retention times of Piroxicam, Naproxen, Diclofenac sodium, and Mefenamic acid were 4.267 min, 4.785 min, 6.555 min, and 7.683 min respectively. The linearity for Piroxicam was in the range of 3–200μg.mL-1and for Naproxen andMefenamic acid was in the range 1-200μg.mL-1, while forDiclofenac sodium was in the range 1.5–200 μg.mL-1. The proposed method was successfully applied for the determination of these drugs in their pure form and different pharmaceutical preparations (tablets, capsules, and ampoule) and there is no interference with additives.

تم تطوير طريقة كروماتوغرافيا السائل ذات الأداء العالي ذي الطور العكوس حساسة ودقيقة وسريعة، وتم اختبار صلاحيتها لتقدير أربعة عقاقيرمضادةللالتهاب غير ستيرويدية هي: البيروكسيكام(PX)والنابروكسين(NAP)وديكلوفيناكصوديوم(DCL)وحامضالميفيناميك(MFNC) في شكلهاالنقيوبمستحضرات صيدلانية مختلفة.تم إجراءالفصلعلى عمود من نوعNUCLEODUR®100-5C18ecبأبعاد(250×4.6)وحجم جسيمات5 μmكطور ساكن،أماالطور المتحركفتألف منالأسيتونيتريل:الماء منزوع الأيوناتمحمضبحامضالخليك (1%)وبأسلوب الاسترداد التدريجي. كان معدلالجريان1.5mL.min-1 عنددرجة حرارة35⁰م وأجريالكشف عن الحزم المسردةعند264 nmوكان الزمن اللازم لانتهاءالفصلهو 8دقائق. امكن بهذه الطريقة استرداد العقاقير بأزمان احتجاز هي 4.259 min ، 4.774 min ، 6.544 min ، 7.672 min لكل منالبيروكسيكام والنابروكسين وديكلوفيناكالصوديوموحامضالميفيناميكعلى التواليوتراوحت المديات الخطيةللبيروكسيكامبين3-200 μg.mL-1وللنابروكسينولحامضالميفيناميك بين1-200 μg.mL-1، في حين كان مدى الخطية لديكلوفيناكالصوديومهو1.5-200 μg.mL-1. تم تطبيقالطريقة المقترحةبنجاحلتقديرهذه العقاقيرفي شكلهاالنقيوفي المستحضرات الصيدلانيةمختلفة (أقراص، كبسولات، وأمبولة)وبدون أن يظهر أيتداخلمنالمواد المضافة في المستحضرات الصيدلانية.


Article
A Creative Indirect Spectrophotometric Determination of Naproxen
طريقة طيفية مستحدثة غير مباشرة لتقدير النابروكسين

Authors: Hana Sh. Mahmood هناء شكر محمود --- Thura Z. Al-Sarraj ذرى زياد السراج
Journal: Rafidain journal of science مجلة علوم الرافدين ISSN: 16089391 Year: 2019 Volume: 28 Issue: 1E Pages: 51-60
Publisher: Mosul University جامعة الموصل

Loading...
Loading...
Abstract

A New, sensitive spectrophotometric method for determination of Naproxen (Nap) has been proposed. The method is based on a modification of Naproxen into a hydroxy analog (mNap). The modified compound is coupled with the diazotized p-aminobenzoic acid (PABA) in alkaline medium, the resulting orange azo dye exhibit a maximum absorption at 500 nm. Beer's law is obeyed over the concentration range from 10 to 650 µg/20 ml, (i.e. 0.5-32.5 µg/ ml) with a good sensitivity (molar absorptivity 2.14x104 l.mol-1.cm-1), good precision (RSD% better than ±1.93%) and high accuracy (relative error % better than 0.43%), Sandell's sensitivity index is 0.0107µg.cm-2 and the limit of detection (LOD) is 0.024 µg/ml and the limit of quantitation (LOQ) is 0.082 µg/ml. The method has been applied successfully for determination of Naproxen in dosage forms after extraction of the active ingredient.

تم اقتراح طريقة طيفية جديدة وحساسة لتقدير النابروكسين في مستحضراته الصيدلانية بعد تحوير النابروكسين الى مماثله الذي يحتوي على مجموعة هيدروكسيل ومن ثم اقترانه في المحيط القاعدي مع الكاشف حامض بارا امينو البنزويك المؤزوت لتكوين ناتج ذو لون برتقالي يعطي اعلى امتصاص له عند الطول الموجي 500 نانوميتر. تتبع الطريقة قانون بيير لحدود تقديرية 10-650 مايكروغرام/20 مل (0.5-32.5 مايكروغرام/مل) وبحساسية (معامل الامتصاص المولاري104 x 2.14 لتر.مول-1 . سم-1 ) ومضبوطية (RSD% افضل من1.93± %) ودقة عالية (الخطأ النسبي% افضل من± 0.43 %). كانت قيمة معامل ساندل للحساسية 0.0107 مايكروغرام.سم-2 وحد الكشف (LOD) 0.024 مايكروغرام.مل-1وحد التقدير(LOQ) 0.082 مايكروغرام.مل-1. تم تطبيق الطريقة بنجاح في تقدير النابروكسين في مستحضراته الصيدلانية بعد استخلاص المادة الفعالة.


Article
Utilization of Natural Polyelectrolytes in the Preparation of Naproxen as Sustained Release Matrix Tablet
استخدام المواد المتعددة الشحنات الطبيعية في تحضير دواء النابروكسين على شكل قوالب حبوب طويلة الامد

Authors: Wedad k. Ali وداد كمال علي --- Zahraa Oleiwi Hamzah زهراء عليوي حمزه
Journal: Al-Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية ISSN: 18150993 Year: 2019 Volume: 19 Issue: 2 Pages: 17-29
Publisher: Al-Mustansyriah University الجامعة المستنصرية

Loading...
Loading...
Abstract

Our study demonstrates the preparation of naproxen as a sustained release matrix tablet using polyelectrolyte complexes PECs.The cationic polymer used in this study is chitosan CS while the anionic polymer includes sodium alginate SA, xanthan gum XG or carrageenan CG as anionic polymers. FT-IR spectra of thesecomplexes were studied to indicate the interactions between polyions. Precompression and compresion parameters were studied including the flowability, tablet hardness, thickness, friability, weight variation, drug content and in vitro release study. The results showed that the release rate of naproxen was decreased in the formulas that contains the physical mixtures comparing to the formulas with single polymer and the formula containing high molecular weight chitosan: xanthan gum CSh: XG physical mixture in 3:1 ratio formed the strongest PEC in which the release rate extended up to 20 hr. In conclusion, this work succeeded in preparation of naproxen as oral sustained release matrix tablet, using a physical mixture of cationic and anionic polymers to form PECs resulting in less frequent dosing and a reduction in gastric irritation.

هذا البحث مهتم في تحضير دواءالنابروكسين على شكل قوالب حبوب طويلة الامد باستخدام المواد المتعددة الشحناتالمتكونة من الكيتوسان كبوليمر موجب وألجينات الصوديوم او صمغ الزانثان او الكاراجينان كبوليمرات سالبة. لقد تمدراسة طيف الاشعة تحت الحمراء للمعقدات لاثبات التداخل بين الايونات المتعددة. لقد تم دراسة العوامل المتغيرة قبلالكبس وبعد الكبس والتي تتضمن الانسيابية, صلابة الحبة, السماكة, التفتيت, تغير الوزن, محتوى الدواء ودراسة تحررالدواء.لقد اظهرت النتائج ان سرعة تحرر النابروكسين تقل في الصيغ الي تحتوي على الخليط الفيزيائي بالمقارنة معالصيغ التي تحتوي على البوليمر بمفرده وان الصيغة التي تحتوي على الخليط الفيزيائي المتكون من الكيتوسان والزانثانبنسبة 3:1 شكلت اقوى معقد حيث امتدت سرعة تحرر الدواء الى 20 ساعة .في الاستنتاج, لقد نجحت هذه الدراسة فيتحضير دواء النابروكسين على شكل قوالب حبوب طويلة الامد باستخدام الخليط الفيزيائي المتكون من البوليمرات ذواتالشحنة الموجبة والسالبة وهذا يؤدي الى تقليل عدد مرات اعطاء الدواء وتقليل التهيج المعوي.

Listing 1 - 7 of 7
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (7)


Language

English (7)


Year
From To Submit

2019 (3)

2018 (2)

2017 (1)

2013 (1)