research centers


Search results: Found 2

Listing 1 - 2 of 2
Sort by

Article
Synthesis, anti-inflammatory, molecular docking and ADME studies of new derivatives of ketoprofen as cyclooxygenases inhibitor
تخليق والدراسات المضادة للالتهابات والجزيئات و ADME لمشتقات جديدة من الكيتوبروفين كمثبط للإنزيمات الأكسدة الحلقية

Loading...
Loading...
Abstract

The synthesis of new selective COX-2 enzyme is an approach for obtaining potent, anti-inflammatory drugs that have fewer side effects. Ketoprofen has a very low selectivity toward COX-2 enzyme and has a serious GIT side effects because it induces gastric ulcer. A new series of 4-thiazolidinones bearing ketoprofen moiety was designed, synthesized, and then evaluated as anew inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2). Characterization and identification of the synthesized compounds were established by determination of 1H-NMR spectra,13C-NMR spectra, FT-IR spectroscopy, and physical properties.These newly synthesized compounds have been evaluated in vivo for their anti-inflammatory efficiency and in silico selectivity toward COX-2 throughout molecular docking by using GOLD.suite.v.5.6.2. All the tested. compounds via molecular. docking showed significant. activities when compared. With ketoprofen and diclofenac as references drugs, the results were consistent with the study of in in vivo acute. anti-inflammatory activity.Also, ADME studies had been accomplished in order to predict the absorption sites, bioavailability, topological polar surface Area (TPSA), and also drug-likeness. The ADME results reported that. All the synthesized. compounds can be absorbed by the GIT.

تخليق مثبطات COX-2 الانتقائية الجديدة هي طريقة للحصول على أدوية فعالة مضادة للالتهابات لها آثار جانبية أقل. يحتوي كيتوبروفين على انتقائية منخفضة للغاية تجاه COX-2 وله آثار جانبية خطيرة في الجهاز الهضمي لأنه يسبب قرحة المعدة. تم تصميم وتوليف وتقييم سلسلة جديدة من مثبطات 4-ثيازولدين التي تحمل مركب الكيتوبروفين كمثبطات إنزيم حلقية جديدة .(COX-2).تم تحديد خصائص المركبات المركبة وتحديدها من خلال تحديد أطياف 1H-NMR و 13 C-NMR و مطيافية FT-IR والخصائص الفيزيائية.تم تقييم هذه المركبات المركبة حديثًا في الجسم الحي للتأكد من كفاءتها المضادة للالتهابات وفي انتقائية السيليكو تجاه COX-2 من خلال الالتحام الجزيئي باستخدام GOLD suite v.5.6.2. أظهرت جميع المركبات المختبرة عبر الالتحام الجزيئي أنشطة مهمة عند مقارنتها بالديكلوفيناك والكيتوبروفين كعقاقير مرجعية ، وكانت هذه النتائج متوافقة مع دراستهم للأنشطة المضادة للالتهابات الحادة في الجسم الحي.أيضا ، تم إنجاز دراسات ADME من أجل التنبؤ بمواقع الامتصاص ، والإمكانيات الحيوية ، ومساحة السطح القطبي الطوبوغرافية (TPSA) ، وكذلك تشابه الدواء. ذكرت نتائج ADME أن جميع المركبات المركبة يمكن امتصاصها من قناة الجهاز الهضمي.


Article
Design, Synthesis, and Acute Anti-inflammatory Assessment of New 2-methyl Benzoimidazole Derivatives Having 4-Thiazolidinone Nucleus
تصميم ، توليف ، والتقييم لمضادات للالتهابات الحادة لمشتقات 2-ميثيل بنزواميازول الجديدة والتي تحتوي على نواة 4-ثيازوليدونون

Loading...
Loading...
Abstract

New two derivatives of 2- methyl benzoimidazole were designed, synthesized and evaluated as a potential cyclooxygenase-2 [COX-2] inhibitors. The synthesized compounds have been recognized according to their spectral FT-IR, 1H-NMR data and physical pro-perties. The newly synthesized compounds were investigated in vivo for their anti-inflammatory activities using egg-white stimulated paw edema method with respect to the effect of propylene glycol 50%v/v [control group] and the ibuprofen [10mg/kg i.p.] was selected as a reference ligand. New compounds showed a significantly higher in vivo anti-inflammatory activity compared with ibuprofen as a reference drug. COX-2 selectivity evaluation through molecular docking via GOLD suite [v. 5.6.2.]. The new compounds via molecular docking showed significant higher activities when compared with ibuprofen as referenced drugs because of having hydrogen bonding interaction toward the key amino acids within COX-2 structure and all these results were compatible with the study of in vivo acute anti-inflammatory activities for tested compounds. ADME studies were performed to predict absorption, bioavailability, topological polar surface area, and drug-likeness. The results of ADME studies showed that all synthesized compounds absorbed from the gastrointestinal tract.

تم تصميم وتحضير وتقييم مشتقان جديدان من 2- ميثيل بنزوميدازول كمثبطات لإنزيم سيكلو اوكسيجينيز 2-[COX-2]. تم التعرف على تراكيب المركبات المصنعة وفقًا لطريقة الاشعة تحت الحمراء الطيفية وبيانات الرنين النووي المغناطيسي للبروتون والخصائص الفيزيائية. تم فحص المركبات المصنّعة حديثًا في الجسم الحي بسبب أنشطتها المضادة للالتهابات باستخدام طريقة ذمة مخلب البيض المحفز بالبيض الأبيض فيما يتعلق بتأثير البروبيلين غليكول 50٪ v / v (المجموعة الضابطة) وتم اختيار الإيبوبروفين ]10 ملغم / كلغ [كمرجع للمقارنة. أظهرت المركبات الجديدة ارتفاعًا ملحوظًا في النشاط المضاد للالتهابات في الجسم الحي مقارنة بالإيبوبروفين كدواء مرجعي. تقييم انتقائية COX-2 من خلال الالتحام الجزيئي عبر GOLD suite [v. 5.6.2] أظهرت المركبات الجديدة عبر الإرساء الجزيئي أنشطة اعلى بكثير عند مقارنتها الإيبوبروفين كدواء مرجعية بسبب تكون الاصرة الهيدروجينة مع الأحماض الأمينية الرئيسية داخل تركيب COX-2 وكانت جميع هذه النتائج متوافقة مع دراسة الأنشطة المضادة للالتهابات الحادة في الجسم الحي للاختبار. أجريت دراسات ADME للتنبؤ الامتصاص ، والتوافر البيولوجي ، مساحة سطح القطبية الطوبوغرافية ، وتشبه الدواء. أظهرت نتائج دراساتADME ان جميع المركبات المصنعة تمتص من الجهاز الهضمي.

Listing 1 - 2 of 2
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (2)


Language

English (2)


Year
From To Submit

2019 (2)