research centers


Search results: Found 4

Listing 1 - 4 of 4
Sort by

Article
Preparation and evaluation of famotidine nanosuspension
تحضير وتقييم جسيمات النانو معلق لدواء الفاموتدين

Authors: Nidhal K. Maraie نضال خزعل مرعي --- Marwa M. Malik مروه مالك كامل
Journal: Al-Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية ISSN: 18150993 Year: 2018 Volume: 18 Issue: 2 Pages: 13-23
Publisher: Al-Mustansyriah University الجامعة المستنصرية

Loading...
Loading...
Abstract

Famotidine (FM) is a potent H2-receptor antagonist used for the treatment of peptic ulcer. It has a low and variable bioavailability which is attributed to its low water solubility. There are many methods used to increase dissolution rate of drug and in this study, the dissolution of the drug was enhanced by the preparation of nanosuspension. Famotidine nanosuspension was prepared by antisolvent precipitation method, where famotidine dissolved in methanol at room temperature and emptiedinto water containing different types of stabilizers (single and in combination). The optimum formula (F9) was selected according to particle size (362.8nm) and release profile (80 % of drug release within the 10 minutes) in comparison to pure famotidine powder release. The influence of formulation variables like the type and concentration of stabilizers Polyvinyl pyrrolidone K30, polyvinyl alcohol and poloxamer 188 (PVP K-30, PVA and poloxamer 188) in addition to combination of stabilizers on particle size of drug nanosuspensions were studied. The result showed that single stabilizer (poloxamer 188) has perfect surface affinity and could form a substantial mechanical and thermodynamic barrier at the interface of dug molecule. As the concentration of stabilizer increases the particle size decreases at fixed drug concentration (drug: stabilizer ratio 1:2).

فاموتدين من الادوية الفعالة لعلاج قرحة المعدةمضاد المستقبلات - H2 . فاموتدين يمتلك التوافر الحيوي ضعيف يعودالسبب لقلة ذوبانيته في الماء. هنالك عدة حلول لزيادة نسبة انحلال وذوبانية الدواء ومن هذه الطرق تحضيره بشكل النانومعلق. تحضر جسيمات نانوية للفاموتدين بطريقة الترسيب باستخدام المذيب المضاد، حيث يتم اذابة دواء الفاموتدين بكميةمن الميثانول بدرجة حرارة الغرفة ثم يتم أضافته الى الماء الذي يحتوي على أنواع مختلفة من المثبتات ويتم اختيار أفضلعينة هي العينة 9 اعتمادا على حجم الجسيمة) 362.8nm ( وعلى التحرر الدوائي ) 80 % من الدواء يتحلل خلال 10دقائق( مقارنة مع تحلل باودر فاموتدين النقي. العوامل المؤثرة على عملية التحضير تتضمن نوع وتركيز المثبتات المختلفةمختلفة ) 30PVPK- ، PVA و 188poloxamer ( بالإضافة الى استخدام أكثر من نوع )دمج( من المثبتات يؤثر على حجمجزيئة جسيمات نانوية التي يتم دراستها. اتضح من خلال النتائج ان استخدام نوع واحد من المثبتات ) 188poloxamer )لديه ميول جيد لسطح جزيئة الدواء ويمكن أن يشكل حاجزًا ميكانيكي اً وديناميكيًا هامًا على سطح جزيئة الدواء. كلما زادتركيز المثبت قلة حجم الجزيئة )نسبة الدواء: مثبت 1:2 .


Article
Formulation and Characterization of Itraconazole as Nanosuspension Dosage Form for Enhancement of Solubility
تصييغ وتوصيف وتقييم عقار الاتروكانازول كمعلق نانوي لزيادة الذوبانية

Loading...
Loading...
Abstract

Itraconazole (ITZ) is a triazole antifungal agent given orally for the treatment of oropharyngeal and vulvovaginal candidiasis, for systemic infections including aspergillosis, candidiasis, and for the prophylaxis of fungal infections in immunocompromised patients. The objective of the study was to formulate a nanosuspension for a practically water-insoluble ITZ to increase aqueous solubility and improve its dissolution and oral bioavailability. ITZ nanosuspension was produced by a solvent-antisolvent nanoprecipitation method in the presence of different stabilizers (Poloxamer-188 and HPMCE5) at different ratios with the drug alone or combination with surfactants (tween 80 and SLS).The results exhibit that the particle size values of all prepared itraconazole formulations were in the nano size range. The best formula (F6) has a particle size of 42 nm and zeta potential of - 21.86 mV. In vitro cumulative release percent from the nanosuspension was 88 % at 30 min and from lyophilized nanoparticles was 98.2% when compared to the pure drug 13.5%. Additionally, the effects of different parameters on the prepared formulas were investigated.Several characterization methods were done for the optimized nanoparticles prepared by lyophilization technique, such as FTIR, DSC, XRD and SEM, which showed smooth uniform particles within the nano size. FTIR shows no change in the position of the ITZ nanosuspension functional group; XRD and DSC show no significant change in the crystallinity of lyophilized nanoparticles.Thus, nanosuspension appears to be a promising approach to increase the water solubility and the dissolution rate of ITZ.

الخلاصة عقار الاتراكونازول من الادوية المضادة للالتهابات الفطرية كداء المبيضات الفموي-البلعومي وفطريات المبيضات المهبلية وداء الرشاشيات وللوقاية من الفطريات المرافقة لالتهابات نقص المناعة.الهدف من هذه الدراسة هو تحضيير وتقييم معلق نانوي للاتراكونازول كشكل دوائي فموي لتحسين قابلية ذوبانه من اجل الحصول على شكل صيدلاني فموي مستقر .الاتراكونازول كمعلق نانوي تم تحضيره باستخدام طريقة الترسيب بالمذيب ومضاد المذيب باستعمال مثبتات مختلفة مثل ( بوليكسمر 188, هايدروكسي بروبيل مثيل سيليلوز 5 E وبتراكيز مختلفة لوحدها او مع مثبت مساعد مثل ( tween 80,SLS) مع دراسة تأثير عوامل مختلفة على التحضير .اظهرت النتائج ان الحجم الحبيبي للجسيمات لعقار الاتراكونازول كانت ضمن حجم النانو لجميع التركيبات وكانت افضل صيغة رقم(6) لها حجم حبيبي (42) نانومتروجهد سطحي (-21.86) ملفولت باستخدام مثبت مستقر(بوليكسمر-188 ) ومثبت مساعد (تووين 80) وبنسب1:2:2.وتراوحت النسبة المئوية لانحباس الدواء (88%)في الدقيقة 30 للصيغة السائلة و98% للمعلق النانوي الجاف مقارنة بالعقار الاصلي والذي يبلغ 13.5% لنفس المدة .خضعت الصيغة المختارة لتقييمات مختلفة لغرض فحص الحالة البلورية للمسحوق النانوي المجفف FTIR , DSC , XRD,SEM وكانت النتائج تشير الى كونها جزيئات ذات حجم نانوي وذات سطح ناعم مما يشير الى ان تقنية تصنيع المعلق النانوي لعقار الاتراكونازول بالترسيب بالمذيب من الطرق الواعدة والفعالة لصياغة اتراكونازول ذو قابلية ذوبان عالية وانتشار سريع.


Article
Preparation and Evaluation of Ketoprofen Nanosuspension Using Solvent Evaporation Technique
تحضير وتقييم معلق نانوي للكيتوبروفين باستخدام تقنية تبخير المذيب

Loading...
Loading...
Abstract

The effective surface area of drug particle is increased by a reduction in the particle size. Since dissolution takes place at the surface of the solute, the larger the surface area, the further rapid is the rate of drug dissolution. Ketoprofen is class II type drug according to (Biopharmaceutics Classification System BCS) with low solubility and high permeability. The aim of this investigation was to increase the solubility and hence the dissolution rate by the preparation of ketoprofen nanosuspension using solvent evaporation method. Materials like PVP K30, poloxamer 188, HPMC E5, HPMC E15, HPMC E50, Tween 80 were used as stabilizers in perpetration of different formulas of Ketoprofen nanosuspensions. These formulas were evaluated for particle size, entrapment efficiency of drug (EE), effect of stabilizer type, effect of stabilizer concentration and in-vitro dissolution studies. All of the prepared Ketoprofen nanosuspensions formulas showed a particle size result within Nano range. The average particle size of Ketoprofen nanosuspensions formulas was observed from 9.4 nm to 997 nm. Entrapment efficiency was ranged from 79.23% to 95.41 %. The in vitro dissolution studies showed a significant (p<0.01) enhancement in dissolution rate of nanosuspension formulas compared to pure drug (drug alone) and physical mixture (drug and stabilizer). The results indicate the suitability of solvent evaporation method for Ketoprofen with improved in vitro dissolution rate and thus perhaps enhance fast onset of action for drug.

المساحة السطحية لجُسَيْم الدواء تزداد بواسطة تقليل حجم الجُسَيْم وذلك لان الذوبان يحدث على سطح المذاب. المساحة السطحية الأكبر يرافقها المزيد والسريع في معدل الذوبان. الكيتوبروفين هو ضمن الصنف الثاني (نظام تصنيف الصيدلانيات البيولوجية) والذي يملك ذوبانية قليلة مع نفاذية عالية. الغرض من البحث هو زيادة الاذابة ومعدل الذوبان للكيتوبرفين من خلال تحضير معلق النانو بطريقة تبخير المذيبب. مواد مثل بولي فنيل بيروليدون والبلوكسامير 188 و الهايدروكسي بروبل مثيل سليلوز والتوين تم استخدامها كمثبتات في تحضير صيغ مختلفة من معلق النانو للكيتوبروفين. هذه الصيغ تم تقييمها من خلال حجم الجُسَيْم وتأثير نوع المثبت وتركيز المثبت ودراسات الذوبانية بالمختبر. كل الصيغ المحضرة للجُسَيْمات النانوية للكيتوبروفين أظهرت حجم الجُسَيْم ضمن مدى النانو و ان معدل حجم الجُسَيْم لصيغ الجُسَيْمات النانوية للكيتوبرفين لوحظت بين 9.4نانومتر الى 997 نانومتر . كفاءة التحميل كانت بين 79.23% الى 95.41% . ان دراسات الذوبان بالمختبر أظهرت تحسن مهم (p<0.01) في معدل الذوبان لصيغ معلق النانو بالمقارنة للدواء وحده او الخليط الفيزيائي من الدواء مع المثبت. النتائج تبين ملائمة طريقة تبخير المذيب للكيتوبرفين مع تحسين معدل الذوبان بالمختبر وهذا ربما يعزز الفعل الأول والسريع للدواء.


Article
Enhancement of Solubility and Improvement of Dissolution Rate of Atorvastatin Calcium Prepared as Nanosuspension
تحسين الذوبانية وتحسين معدل انحلال اتورفاستاتين كالسيوم بصيغة جزيئات تعليق نانوي

Authors: Ahmed H. Ali احمد حسين علي --- Shaimaa N. Abd-Alhammid شيماء نزار عبد الحميد
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2019 Volume: 28 Issue: 2 Pages: 46-57
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Atorvastatin calcium has a problem of very slightly aqueous solubility (0.1-1 mg/ml). Nanosuspension technique applied to improve atorvastatin calcium dissolution profile. The aim of this study is to formulate atorvastatin calcium as a nanosuspension to enhance its dissolution.Thirty one formula were prepared to evaluate the effect of ; polymer type, polymer: drug ratio, speed of homogenization, temperature of preparation and inclusion of co-stabilizer in addition to the primary one; using solvent-anti-solvent precipitation method under high power of ultra-sonication. In this study, five types of stabilizers (TPGS, PVP K30, HPMC E5, HPMC E15, and Tween80) were used in three different concentrations 1:1, 1:0.75 and 1:0.5 for preparing of formulations. At the same time, Tween80 and sodium lauryl sulphate had been added as a co-stabilizer in selected formulations. Atorvastatin calcium nanosuspension was evaluated for particle size, poly dispersity index (PDI), zeta potential, crystal form and surface morphology. Finally, the results of particle size analysis revealed reduced nano-particulate size to 81nm for optimized formula F18 ( containing drug : polymer : co-sabilizer ratio 1:1:0.5 ) with the enhancement of in-vitro dissolution profile up to 90% compared to 44% percentage cumulative release for the reference atorvastatin calcium powder in phosphate buffer pH 6.8 media.Furthermore, saturation solubility of freeze dried Nanosuspension showed 3.3, 3.8, and 3.7 folds increments in distilled water, 0.1N HCl and phosphate buffer pH 6.8, respectively. The freeze dried powder was formulated as hard gelatin capsules and evaluated according to the USP specifications of the drug content and disintegration time.As a conclusion; formulation of poorly water soluble atorvastatin calcium as nanosuspension significantly improved the dissolution rate of the drug and enhanced its solubility.

يعاني دواء اتورفاستاتين كاليسيوم من مشكلة ذوبان مائي قليل جدًا (0.1-1 مجم / مل). تطبيق تقنية الحبيبات النانوية لتحسين ذوبانية دواء أتورفاستاتين كاليسيوم. الهدف من هذه الدراسة هو صياغة أتورفاستاتين الكالسيوم كقاعدة نانوية لتعزيز انحلاله بسبب زيادة مساحة السطح ، وفقًا لمعادلة نويز ويتني. تم إعداد واحد وثلاثين من الصيغ لتقييم تأثير ؛ نوع البوليمر ، نسبة البوليمر: الدواء ، سرعة التجانس ، درجة حرارة التحضير وإدراج المثبت المشترك بالإضافة إلى المثبت الأساسي ؛ باستخدام طريقة الترسيب بالمذيبات المضادة للمذيبات تحت طاقة عالية من صوتنة فائقة. في هذه الدراسة ، تم استخدام خمسة أنواع من المثبتات (TPGS ، PVP K30 ، HPMC E5 ، HPMC E15 ، وتوين 80) في ثلاثة تركيزات مختلفة 1: 1 ، 1: 0.75 و 1: 0.5 لإعداد المستحضرات. في الوقت نفسه ، تمت إضافة توين 80 وكبريتات لوريل الصوديوم كعامل مساعد في التركيبات المحددة.تم تقييم اتورفاستاتين الكالسيوم الحبيبات النانوية لحجم الجسيمات ، معامل التشتت، شحنات الزيتا لسطح الجسيمات، شكل الكريستال والتشكل السطح. أخيرًا ، كشفت نتائج تحليل حجم الجسيمات عن انخفاض حجم الجسيمات النانوية إلى 81 نانومتر لصيغة F18 المُحسَّنة (التي تحتوي على دواء: البوليمر: المثبت المساعد 1: 1: 0.5) مع تحسين صورة الذوبان داخل المختبر حتى 90٪ مقارنةً مع 44 ٪ النسبة المئوية لتحرر الدواء التراكمي من مسحوق أتورفاستاتين الكالسيوم المرجعي في فوسفات العازلة 6.8 وسائل الإعلام درجة الحموضة.علاوة على ذلك ، أظهرت قابلية الذوبان المشبعة للمعلق النانوي المجفف بالتجميد 3.3 ، 3.8 ، و 3.7 أضعاف زيادة في الذوبانية في الماء المقطر ، حمض الهيدروكلوريك 0.1 عياري وبفر الفوسفات بدرجة الحموضة 6.8 ، على التوالي. وقد تم صياغة كبسولات الجيلاتين الصلب من المسحوق النانوي المجفف بالتجميد وتقييمها وفقا لمواصفات USP من محتوى الدواء ووقت التفكك.وبذلك يمكن الاستنتاج ان صياغة أتورفاستاتين الكالسيوم القليل الذوبان جدا في الماء بصيغة معلق نانوي ادت الى تحسن كبير في حل الدواء ويعزز قابليته للذوبان.

Listing 1 - 4 of 4
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (4)


Language

English (4)


Year
From To Submit

2019 (2)

2018 (1)

2017 (1)