research centers


Search results: Found 2

Listing 1 - 2 of 2
Sort by

Article
Novel Combination for Self-Nanoemulsifying Drug Delivery System of Candesartan Cilexetil
خليط جديد من مادتين لتقليل الشد السطحي وماده مساعده للشد السطحي لمستحلب نانوي ذاتي لعقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل

Authors: Safaa F. Mekhilef صفاء فاخر مخيلف --- Ahmed A. Hussein احمد عباس حسين
Journal: Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences المجلة العراقية للعلوم الصيدلانية ISSN: 16833597 Year: 2018 Volume: 27 Issue: 2 Pages: 123-134
Publisher: Baghdad University جامعة بغداد

Loading...
Loading...
Abstract

Solubility problem of many of effective pharmaceutical molecules are still one of the major obstacle in the formulation of such molecules. Candesartan cilexetil (CC) is angiotensin II receptor antagonist with very low water solubility and this result in low and variable bioavailability. Self- emulsifying drug delivery system (SEDDS) showed promising result in overcoming solubility problem of many drug molecules. CC was prepared as SEDDS by using novel combination of two surfactants (tween 80 and cremophore EL) and tetraglycol as cosurfactant, in addition to the use of triacetin as oil. Different tests were performed in order to confirm the stability of the final product which includes thermodynamic study, determination of self-emulsification time, particle size and zeta potential measurement, and in-vitro drug release. The results showed that the particle size of the best formula was 13.3 nm and zeta potential of -37.45 mV with approximately 100% release after 45 minutes These results suggest that the preparation of CC as SEDDS with the use of the above combination of surfactant and cosurfactant is a promising maneuver for oral delivery of CC in order to improve its bioavailability.

لاتزال مشكله الذوبانيه للعديد من الادويه واحده من اهم المعوقات التي تحول دون تحضيره على شكل مستحضرات صيدلانيه. عقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل هو عقار يعمل على غلق مستقبلات الانجيوتنسين (نمط II) ذات النوع (AT 1) ولديه ذوبانيه قليله جداَ في الوسط المائي والذي نتج عنه توافر حيوي قليل ومتذبذب. المستحلابات النانونيه الذاتيه أظهرت نتائج مشجعه في محاوله التغلب على مشكله الذوبانيه للعديد من العقارات. كانديسارتان سيلاكسيتيل حُضر بشكل مستحاب نانوي ذاتي بأستخدام خليط جديد يتكون من مادتيين لتقليل الشد السطحي (التوين 80 والكريموفور EL) والتتراكلايكول كماده مساعده على تقليل الشد السطحي, بألاضافه الى أستخدام زيت الترايستين.تم أجراء العديد من الاختبارات لغرض اثبات ثباتيه المنتج النهائي والتي تتضمن: الاستقرار الحراري, توزيع حجم الجزيئات, جهد زيتا, ومستوى التحرر الدوائي. النتائج اظهرت انه حجم الجزيئات للصيغة المختاره هو (13.3) نانومتر, وجهد زيتا (-37.45) ملي فولت, وتقريبا 100% تحرر للدواء خلال 45 دقيقه. هذه النتائج تقترح انه تحضير عقار الكانديسارتان سيلاكسيتيل بشكل مستحلب نانوي ذاتي بأستخدام الخليط المذكور يعتبر طريقه واعده لأستخدامه في شكل صيدلاني يعطى عن طريق الفم من أجل زياده التوافر الحيوي.


Article
Preparation and in-vitro evaluation of cilostazol self-emulsifying drug delivery system
التحضير والتقييم المختبري لنظام ايصال دواء السيلوستازول بشكل سائل ذاتي الاستحلاب

Authors: Ali N. Wannas علي نعمه وناس --- Nidhal K. Maraie نضال خزعل مرعي
Journal: Al-Mustansiriyah Journal for Pharmaceutical Sciences مجلة المستنصرية للعلوم الصيدلانية ISSN: 18150993 Year: 2020 Volume: 20 Issue: 1 Pages: 13-30
Publisher: Al-Mustansyriah University الجامعة المستنصرية

Loading...
Loading...
Abstract

This work reported a first liquid self-nanoemulsifying drug delivery system (SEDD) of cilostazol using oleic acid as oil phase, tween 80 as surfactant, and transcutol as co-surfactant. Cilostazol is a poor water-soluble phosphodiesterase III inhibitor, which has antiplateletand vasodilator effect used to relief intermittent claudication symptoms. Cilostazol solubility was determined in various oils, surfactants and co-surfactants and phase diagram was constructed at different oil: surfactant: co-surfactant ratios to determine the existence of nano-emulsion region. The in-vitro dissolution profile showed an optimized cilostazol SEDD formula (LT1) containing oleic acid (10%) as oil, tween 80 (45%) as surfactant, and transcutol (45%) as co-surfactant in comparison with the commercial conventionally Tablets. The LT1 formula was thermodynamically sTable, with a zeta potential of -30.48 mV and droplet size 154 nm. The LT1 capsule showed a superior dissolution profile (100%) when compared to the commercial Tablet (64%) of cilostazol.The objective of the present study is to formulate cilostazol as an oral liquid SEDD with better solubility and drug release to overcome a variable bioavailability of the commercial Tablet in which a high-fat meal increases absorption to approximately 90%.

هذه هي المرة الأولى التي يتم فيها تحضير نظام إيصال الدواء المستحلب الذاتي النانوي (SEDD) من سيلوستازول باستخدام زيت الأوليك اسد ، و توين 80 كمضاد للشد السطحي و ترانسكيوتول كمساعد مضاد للشد السطحي. سيلوستازول هو مركب قليل الذوبان بالماء مثبط فسفوديستريزIII والذي له تأثير مضاد للصفائح الدموية ومضخم للأوعية يستخدم لتخفيف أعراض العرج المتقطع. تم تحديد قابلية ذوبان سيلوستازول في مختلف الزيوت ، مضادات الشد السطحي، ومساعدات مضادات الشد السطحي، وتم تعيين المستحلب النانوي باستخدام مخطط ثلاثي الحاله بنسب مختلفه من الزيت و مضادات الشد السطحي ، ومساعدات مضادات الشد السطحي تمت مقارنة قابليه تحرر الدواء مختبريا بين الصيفه(SEDD) المثاليه LT1 واللتي تحتوي علي زيت اوليك اسد (10%) و توين 80 كمضاد للشد السطحي (45%) و ترانسكيوتول كمساعد مضاد للشد السطحي(45%) مع حب السيلوستازول المتوفر تجاربا. كانت الصيغة LT1 مقاومه للتخفيف ، مستقرة بالديناميكا الحرارية مع جهد زيتا من -30.48 مللي فولت وحجم القطرة 154 نانومتر. أظهر قابليه تحرر الدواء مختبريا تفوق LT1 (100%) تحرير دواء مقارنة ب (64%) تحرر دواء في حب السيلوستازول المتوفر تجارباكان الهدف من هذه الدراسة هو صياغة سيلوستازول كسائل SEDD عن طريق الفم مع أفضل ذوبان وتحرر الدواء للتغلب على التوافر البيولوجي المتغير للقرص التجاري الذي تزيد فيه وجبة الدهن المرتفع من الامتصاص ، مع زيادة بنسبة 90٪ تقريبًا.

Listing 1 - 2 of 2
Sort by
Narrow your search

Resource type

article (2)


Language

English (2)


Year
From To Submit

2020 (1)

2018 (1)